a脂溶性与解离度：直肠粘膜属类质屏障，对分子型药物有选择通过性。pKa>4.3，
pKa<8.5，药物主要以分子状存在，易吸收。脂溶性大(油-水分配系数大)的药物易于透过。
b粒度：影响释放、溶解及吸收。混悬型栓剂中，药物粒径小，吸收快。
c溶解度：吸收的限速过程。药物的溶解度小直肠中溶解的少，吸收少。
③基质对药物作用的影响 基质的溶解性与药物相反时，利于释放与吸收。
④吸收促进剂及表面活性剂的作用 加入适宜的表面活性剂可促进药物的释放与吸收。
吸收促进剂可直接与肠粘膜起作用，改变膜通透性，加快药物的转运过程。
2 栓剂基质【熟】
2.1对栓剂基质的基本要求
1.熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性医学全在线www.lindalemus.com，体温时易软化、熔化或溶解。
2.熔点与凝固点之差小。
3.安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。
4.稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。
2.2基质的种类
1.油脂性基质
1)可可豆脂 同质多晶的组成防过热，β型稳定，乳剂基质;
2)香果脂和乌桕脂
3)半合成脂肪酸甘油酯
4)合成脂肪酸酯
2.水溶性基质
1)甘油明胶 不溶化、缓效、阴道栓基质;
2)聚乙二醇类(PEG)不溶化、缓效、有刺激性;
3.非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同;
1)吐温-61
2)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Polyoxy 40 stearate)
3)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用，促吸收，缓释;
4. 栓孔内涂的润滑剂
1) 脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得;
2) 水溶性或亲水性基质的栓剂医学全在线www.lindalemus.com，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。
3) 可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂(不沾模)。
3栓剂的制备【熟】
3.1制备方法 热熔法、冷压法、搓捏法(隔纸搓捏)。热熔法应用最广。
3.2栓剂药物的加入方法
1、不溶性药物，应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。
2、油溶性药物，溶解于已熔化的油脂性基质中。基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。
3、水溶性药物，与已熔化的水溶性基质混匀;或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀;或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。
3.3置换价
1.置换价的概念 药物的重量与同体积基质的重量之比。
2.置换价(f)的计算公式 f=W/[G-(M-W)]
G为空白栓的平均重量;W为每粒含药栓的平均含药量;M为含药栓的平均重量。
4) 置换价的意义根据置换价计算基质的用量。
计算公式 X=(G-W/f)n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。
4栓剂的质量评价及包装贮存
4.1栓剂的质量检查【熟】
1.重量差异
2.融变时限 油脂性基质栓30min内全部融化、软化，或触压无硬心;水溶性基质栓60min内全部溶解。
3.熔点范围测定
4.体外溶出速度试验
体内吸收试验
4.2栓剂的包装与贮存
原则上每个栓剂都要包装。一般栓剂应贮存于30℃以下密闭贮存。
