1.一次静脉给药5mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物浓度为0.35mg/l，表观分布容积约为
A 5l
B 28l
C 141
D 1.41
E 1001
答案：C
解答：根据公式：vD=D/C=D0（快速静注剂量)/C0（平衡时的血药浓度)依据本题的条件：vD=5㎎/（0.35㎎/l)=14l备选答案中只有C正确，而其余A、B、D、E均不对。故本题应选C.
2.首过效应主要发生于下列哪种给药方式
A 静脉给药
B 口服给药
C 舌下含化医学全在线网站www.lindalemus.com
D 肌内注射
E 透皮吸收
答案：B
解 答：口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过肠粘膜及肝脏时极易代谢灭活，药效降低。这种现象称为首过效应。根据首过效应的定义，有些药 物只有在口服给药才会发生首过效应。静脉给药，药物直接进入血液循环没有吸收过程；舌下给药，药物通过口腔吸收，虽表面积小，但血液供应丰富，药物可迅速 吸收进入血液循环；肌内注射，药物沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环；透皮吸收经毛细血管吸收后，进入血液循环。因此，静脉给药、 舌下给药、肌内注射及透皮吸收，药物吸收均不经胃肠道，不通过肠粘膜及肝脏，因此这些给药途径不存在首过效应，故本题答案应选B.
3.对钩端螺旋体引起的感染首选药物是
A 链霉素
B 两性霉素B
C 红霉素
D 青霉素
E 氯霉素
答案：D
解 答：青霉素主要用于各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体引起的感染。青霉素对钩端螺旋体引起的钩端螺旋体病有特效，但剂量要大。虽然红霉素抗菌谱与青霉素相 似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和对青霉素过敏的人。而且红霉素的效力不及青霉素，又易产生耐药性，一般不作为钩端螺旋体感染的首选治疗药物。链霉素、 两性霉素B和氯霉素在本题中显然不能选，因为链霉素主要用于治疗结核杆菌和革兰阴性杆菌的感染；两性霉素B为广谱抗真菌抗生素；氯霉素虽是广谱抗生素，但 因其毒性较大，应严格控制其适应证，临床首选用于伤寒、副伤寒、立克次体病的治疗。故本题答案应选D.
4.硝酸甘油抗心绞痛的主要机理
A 选择性扩张冠脉，增加心肌供血
B 阻断β受体，降低心肌耗氧量
C 减慢心率、降低心肌耗氧量
D 扩张动脉和静脉，降低耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血
E 抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量
答案：D
解 答：硝酸甘油能扩张全身动脉和静脉，尤以舒张毛细血管后静脉（容量血管)为强，对较大的冠状动脉也有明显扩张作用；硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管及 狭窄的冠状血管及侧支血管，此作用在冠状动脉痉挛时更明显。硝酸甘油主要通过降低前、后负荷、降低室壁肌张力、改善局部缺血而起作用；在治疗量时硝酸甘油 对心脏无明显的直接作用。医学全在线网站www.lindalemus.com大剂量时，由于全身血管扩张，血压下降，反射性地引起心率加快和心肌收缩力加强。因此，根本不存在抑制心肌收缩力的作用及减慢心 率，降低心肌耗氧量的可能；硝酸甘油既然舒张全身静脉和动脉，就没有选择性扩张冠脉、增加心肌供血可言；硝酸甘油能在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生 no 或一sno非阻断β受体。故本题答案应选D.
5.药物的内在活性（效应力)是指
A 药物穿透生物膜的能力
B 药物激动受体的能力
C 药物水溶性大小
D 药物对受体亲和力高低
E 药物脂溶性强弱
答案：B
解答：亲和力（Affinity)表示 药物与受体结合的能力，与强度的概念亦相近；内在活性（intrinsiC ACtvity)表示药物与受体结合产生效应的能力，用最大效应表示，与效能 的概念相近。药物的内在活性（效应力)反应了药物激动受体的能力。而药物的亲和力反应了药物对受体亲和程度的高低。药物的水溶性和药物的脂溶性是指药物的 物理性质。药物穿透生物膜的能力是指药物通过膜的方式程度。故本题应选B.
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