3)常用制剂和用量:①微粒化17-β-雌二醇,或
戊酸雌二醇1~2mg/d;②
炔雌醇10~20μg/d;③
替勃龙(tibolone)1.25~2.5mg/d;④
尼尔雌醇1~2mg/w;⑤雌二醇皮贴剂0.05~0.1mg/d。雌、孕激素合剂(dienogest)或雌、孕、雄激素合剂的用量小;皮肤贴剂可避免药物首经肝及胃肠道;鼻喷雌激素制剂(aerodiol)具有药物用量低、疗效确切等优点。
4)注意事项:①雌激素补充治疗的疗程一般不超过5年,治疗期间要定期进行妇科和乳腺检查;如子宫内膜厚度>5mm,必须加用适当剂量和疗程的孕激素;反复阴道出血者宜减少用量或停药。②一般口服给药,伴有胃肠、肝胆、胰腺疾病者,以及轻度高血压、糖尿病、血
甘油三酯升高者应选用经皮给药;以泌尿生殖道萎缩症状为主者宜选用经阴道给药。③青春期和育龄期妇女的雌、孕激素的配伍可选用周期序贯方案,绝经后妇女可选用周期或连续序贯方案、周期或连续联合方案。
(2)雄激素补充治疗:用于男性OP的治疗。天然的雄激素主要有睾酮、雄烯二酮及二氢睾酮,但一般宜选用雄酮类似物
苯丙酸诺龙(19-去甲17-苯
丙酸睾酮,nandrolonephenylpropion)或
司坦唑醇(吡唑
甲睾酮,stanozolol)。雄激素对肝有损害,并常导致水钠潴留和前列腺增生,因此长期治疗宜选用经皮制剂。
2.选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators,SERM)和选择性雄激素受体调节剂(SARM) SERM主要适应于PMOP的治疗,可增加BMD,降低骨折发生率,但偶可导致血栓栓塞性病变。SARM具有较强的促合成代谢作用,有望成为治疗老年男性OP的较理想药物。
3.二膦酸盐 二膦酸盐抑制破骨细胞生成和骨吸收,主要用于骨吸收明显增强的
代谢性骨病(如变形性骨炎、
多发性骨髓瘤、甲旁亢等),亦可用于高转换型原发性和继发性OP、高钙血症危象和骨肿瘤的治疗,对类固醇性0P也有良效;但老年性OP不宜长期使用该类药物,必要时应与PTH等促进骨形成类药物合用。
常用的有三种:①依替膦酸二钠(etidronate,1-羟基乙膦酸钠)400mg/d:于清晨空腹时口服,服药1小时后方可进餐或饮用含钙饮料,一般连服2~3周。通常需隔月1个疗程。医,学,全,在,线,提,供
www.lindalemus.com②
帕米膦酸钠(pamidronate,3-氨基-1羟基乙膦酸钠):用注射用水稀释成3mg/ml浓度后加入生理盐水中,缓慢静脉滴注(不短于6小时),每次15~60 mg,每月注射1次,可连用3次,此后每3月注射1次或改为口服制剂。本药的用量要根据血钙和病情而定,两次给药的间隔时间不得少于1周。③
阿仑膦酸钠(alendronate,4-氨基-1羟丁基乙膦酸钠)的常用量为10mg/d,服药期间无需问歇;或每周口服1次,每次70 mg。④其他新型二膦酸盐制剂有唑来膦酸二钠(zoledronate disodium)、氯屈膦酸二钠(clodronate disodium)、因卡膦酸二钠(incadronate disodium)等,可酌情选用。
用药期间需补充钙剂,偶可发生浅表性
消化性溃疡;静脉注射可导致二膦酸盐钙螯合物沉积,有血栓栓塞性疾病、肾功能不全者禁用。治疗期间追踪疗效,并监测血钙、磷和骨吸收生化标志物。
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