失腩胆

常用植物药

失腩胆

siec normh daamx

七叶胆

葫芦科植物绞股蓝Gynostemma pentaphyllum(Thunb.)Makino的全草。

多年生宿根攀援草本。茎细弱,有短柔毛或无毛。叶为叉指状复叶,互生,有3～9小叶,常5～7,叶柄长2～4厘米,小叶片卵状长圆形或披针形,疏被柔毛或变无毛,中间小叶较长,长4～14厘米,边有锯齿；卷须腋生,2分叉或稀不分叉。花单性,绿黄色,雌雄异株；排成腋生或顶生圆锥花序。浆果球形,熟后不开裂,顶端具3枚短小突起。种子宽卵形,两面有小疣状凸起。花期7～8月,果期10～11月。

生于沟边、山谷密林下、山坡、疏林或灌丛中以及路旁草丛中。产于广西灵山、龙州、大新、靖西、那坡、隆林、河池、柳江、金秀、临桂、灵川、龙胜等县市；分布于浙江、陕西南部和长江以南各省份。

秋季采,洗净晒干备用。

味苦、微甘,性寒。

清热解毒,清利咽喉,化痰止咳,抗癌。

治支气管炎、肝炎、咽炎、胃肠炎、肿瘤、肾孟肾炎、毒蛇咬伤、神经衰弱。

9～15克,水煎服；外用适量捣敷或水煎洗。

地上部分主含达玛烷型四环三蔬皂甙,计有:绞股蓝糖式TN-1和TN－2[1],绞股蓝甙I→LXXIX共79个[2－14],其中Ⅲ、Ⅳ、Ⅷ、Ⅶ级结构和人参皂甙Rb1、Rb3、Rd、F2的相同；6＂-丙二酰基人参皂甙-Rb1和Rd,6＂-丙二酰基绞股蓝甙Ⅴ[15]等。这些皂甙的甙元有:人参二醇,2α-羟基人参二醇,(20R,25S)－12β,25-环氧-20,26-环达玛烷-3β-醇,(20R,25S)－12β,25-环氧-20,26-环达玛烷-2α,3β-二醇[16]。绞股蓝甙元Ⅱ即是(20R)－21,24-环-3β,25-二羟基-23(24)-达玛烯-21-酮[17]。最近,又得到4个新的达玛烷型皂甙,它们是:(205)3β,20,23ζ-三羟基-24-达玛烯-21-酸-21,23-内酯-3－O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)－α－L-吡喃阿拉伯糖基20－O－α－D-吡喃鼠李糖甙以及它的(20R)差向异构体,(205)－23ζ-达玛烯-3β,20,25,26-四醇-3－O－20－O－β－D-吡喃葡萄糖基(1→2)－α－L-吡喃阿拉伯糖基-β－D-吡喃鼠李糖基-26－O-吡喃葡萄糖甙,(20R)－25-达玛烯-3β,20,21,24ζ-四醇-3－O－β－D-吡喃哺葡萄糖基(1→2)－α－L-吡喃阿拉伯糖基21--O－β－D-吡喃葡萄糖基-24－O-吡喃鼠李糖甙[18]。还含甾醇类成分:5,24-葫芦二烯醇[19],24,24-二甲基-5α-胆甾-8-烯-3β-醇[20],(24R)－5α-豆甾-7-烯-22炔-3β-醇24,24-二甲基-5α-胆甾-7-烯-22-炔-3β-醇,24,24-二甲基-5α-胆甾-7,25－二烯-22-炔-3β-醇[21],菠菜甾醇,α-菠菜甾醇[22],24,24-二甲基-5α-胆甾－7-烯-3β-醇-(22E)－24,24-二甲基-5α-胆甾-7,22-二烯-3β-醇,24,24-二甲基-5α-胆甾-7,25-二烯-3β-醇[23],14a甲基-5α-麦角甾-9(11),24(28)-二烯-3β-醇[24],24,24-二甲基-5α-胆甾-3β-醇,24α-乙基-5α-胆甾-3β-醇[25],14α-甲基-5α-麦角甾-9(11)-烯-3β-醇的(24R)和(245)的差向异构体[26],4α,14α-二甲基-5α-麦角甾-7,9(11),24(28)－三烯-3β-醇[27],异岩藻甾醇,β-谷甾醇[28]等。又含黄酮类成分:芸香甙,商陆甙[29],商陆黄素[17],丙二酸[29],维生素C[29],天冬氨酸,丝氨酸,丝氨酸,谷氨酸等17种氨基酸和铁、锌、铜、锰、镍等18种元素[31]。另含甜味成分:叶甜素[32]。

1.对免疫功能的影响
(1)对非特异性免疫的影响  小鼠灌服绞股蓝煎剂10g／kg或30g／kg,连服10d,可明显增加脾脏重量,体重亦比对照组明显增加,能明显促进单核巨噬细胞系统对血中胶体碳的廓清速率,提高单核细胞的吞噬功能,30g/kg剂量亦可使胸腺重量增加[1]。α-半乳糖诱发的小鼠亚急性衰老模型,灌服3％绞股蓝浸膏(含生药150％)混悬液,连服50d,可使明显升高的白细胞总数、淋巴细胞的百分率降低至接近对照组；使降低的中性粒细胞百分率升高至接近对照组；模型组胸腺萎缩,脾重增加,用药后胸腺指数恢复,并超过对照组,脾指数也恢复正常；模型组血清溶菌酶含量显著降低,提示机体抗感染力下降,服药组溶菌酶含量显著增加并超过对照组[2]。
(2)对淋巴细胞转化和白介素-2(IL－2)分泌的影响  绞股蓝水煎醇沉水援物10μg／ml、100μg／ml及1000μg／ml时,均可提高刀豆球蛋白A(ConA)及脂多糖(LPS)诱导的小鼠脾脏和淋巴细胞的增殖反应[3]。大鼠腹腔注射GPs10mg／kg或20mg／kg,连续7d,脾细胞对ConA诱导的增殖反应明显增强,以10mg／kg组更为显著。同时以高效液相色谱检测单胺类神经递质,结果表明,下丘脑去甲肾上腺素(NE)含量下降,脾脏亦明显降低,与脾细胞增殖反应呈负相关；此外,血浆皮质酮水平亦下降。结果提示,GPs对免疫反应的影响,与作用于神经内分泌调节网络,进而发挥免疫增强作用具有密切关系[4]。
(3)对体液免疫功能的影响  小鼠灌服绞股蓝煎剂10g／kg或50g／kg,连服8d,可明显提高血清中对绵羊红细胞(SRBC)特异性抗体溶血素的含量[1]。小鼠灌服GPs100μg／kg,连服10d,对SRBC免疫小鼠溶血素水平呈双相调节作用,对环磷酰胺引起的溶血素水平下降有明显对抗作用,但未恢复正常水平[5]。
(4)对细胞免疫功能的影响  小鼠灌服绞股蓝煎剂10g／kg、30g／kg,连服12d,对二硝基氯苯(DNCB)引起由T细胞介导的迟发型皮肤超敏反应有明显增强作用[5]。小鼠灌胃GPs200mg／kg或400mg／kg,连服10d,对环磷酰胺引起的E-玫瑰花形成率的降低有明显对抗作用,可使其恢复至正常水平,灌服GPs50mg／kg,连服10d,对正常小鼠E-玫瑰花形成率呈双相调节作用[5]。
2.抗肿瘤作用  小鼠灌服GPs50mg／kg,连服7d,对小鼠肉瘤(S180)可抑制痛大小40％[6]。小鼠灌服绞股蓝煎剂1g／kg、2g／kg,连服10～12d。对S180组织匀浆接种于小鼠右腋下的肿瘤生长有明显抑制作用,抑制率分别达28.9％和38.1％；对S180插块移植的肿瘤生长,抑制作用较弱,7.5g／kg时才有明显抑制作用。对腹腔接种白血病L615瘤株小鼠,灌服2g／kg,连服7d,对匀浆法接种者生命延长率达37.4％(P＜0.05),对插块法接种者生命延长率可达66.6％(P＜0.01),增加剂量至7.5g／kg时,生命延长率不仅不增加,反而减小至29.6％。灌服煎剂1g／kg～2g／kg,对小鼠移植性肝癌无明显抑制作用[7]。艾氏腹水癌小鼠分别灌服绞股蓝地上部分煎剂(NGP1g／ml)和新鲜绞股蓝愈伤组织加水捣碎后过滤(FGP,1g／ml)0.3ml／鼠,腹水型灌服15d,实体型灌服30d,对腹水型小鼠,NGP和FGP可使其生命延长率分别达40.7％和46.6％；对实体型小鼠的抑瘤率分别达33.1％和36.2％[8]。
3.延缓衰老作用  绞股蓝能明显延长细胞培养的传代代数。以人皮肤细胞作体外培养,加GPs200μg／ml的培养液可使细胞传至27代,而对照组仅能传至22代。以人胎肺二倍体纤维细胞传代培养也获类似效果,对照组传至51代,GPs组可传至59代[9]。0.5％和1.0％绞股蓝浸膏水溶液给羽化家蝇饮用,可使雌雄家蝇半数存活时间、平均寿命和最高寿命均有延长作用,1％绞股蓝组还能使家蝇脑内超氧化物歧化酶(SOD)活性显著升高,丙二醛(MDA)含量显著降低[10]。
4.对脂质代谢的影响  摄取高糖高脂饲料诱发高脂血症大鼠,血清中性脂肪显著升高,血中LPO上升,如服GPs500mg／kg、100mg／kg(混于饲料中服用)7星期,则血清中性脂肪、总胆固醇水平显著下降,肝中LPO的上升被抑制[11]。实验性高脂血症家兔灌服GPs100mg/kg共4星期,能明显对抗血清总胆固醇(TC)升高,对三酰甘油(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)影响似乎不大,HDL有抗动脉粥样硬化(As)因子之称,由于HDL－C随TC水平升高而增加,故以其绝对值来比较意义不大,目前主张用ASI(动脉粥样硬化指数)=[(TC-HDL－C)/HDLc]或HDL－C/TC来衡量个体As的易罹性,计算表明,GPs能明显降低ASI,提高HDL－C,无疑对预防AS有积极意义。As斑块中胆固醇主要低密度脂蛋白(LDL)大分子形式沉积于动脉壁,诱发管壁平滑肌细胞增生,损伤血管内皮细胞,计算表明,GPS能明显降低LDL水平,对预防As具有良好作用。高脂血症免血清LPO与心肌脂竭质(Lf)含量均明显高于正常兔,GPs能明显降低血清LPO和心肌Lf,表明GPs还具有抗氧自由基、保护血管内膜的作用[12]。
5.对心血管系统的作用  麻醉开胸犬静注GPs5mg／kg或10mg／kg,能明显降低大血压和总外周阻力、脑血管与冠状血管阻力,增加冠脉流量,减慢心率,使心脏张力-时间指数下降(间接反映心肌氧耗量降低),对心肌收缩性能和心脏泵血功能无明显影响,比等量人参总皂甙的作用略强[13]。静注GPs1mg／kg则可提高收缩压及舒张压,明显提高心肌的收缩及舒张性能,增强心肌收缩力。在左室收缩速度加快的同时,外周阻力并不增加,从而提高了心脏的每分输出量。动脉舒张压的升高又能增加冠脉血流量,改善心肌血循环。但静注GPs20mg/kg,则血压、心率、左室收缩压及其最大上升速率、心脏指数等均明显下降,心率及心指数同时下降表明心脏每分钟输出量减少,说明GPs小剂量静往使心功能增强,大剂量则使心功能抑制[14]。
6.对中枢神经系统的作用  小鼠腹腔注射绞股蓝提取物100mg／kg、200mg／kg,可明显延长戊巴比妥钠睡眠时间[15]。小鼠灌服绞股蓝浸营(含GPs约20％)450mg/kg可明显减少小鼠的自发活动[16]。表明绞股蓝或所含GPs有明显镇静作用。小鼠灌服浸膏450mg／kg,用热板法证明有显著镇痛作用,对正常小鼠体温则有短时升高作用,并有明显增强小鼠常压耐缺氧作用,小鼠游泳试验有显著抗疲劳作用,还有显著耐高温作用[16]。
7.毒性  小鼠灌服绞股蓝水提浸膏(GP)10000mg/kg,72h内无死亡,腹腔注射GP的LD50为2862.50g／kg[15]。小鼠灌服绞股蓝浸膏(含GPs约20％)的LD50为4.5g／kg[16]。不同产地的绞股蓝总甙Ⅰ和总甙Ⅱ给小鼠腹腔注射LD50分别为899.50mg／kg～1051.32mg／kg和1743.25mg／kg～2049.11mg／kg[17]。

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