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呼吸系统
> 正文:氟替卡松
氟替卡松
医药数据库中心
药学论坛
氟替卡松
氟替卡松
药物类别:
呼吸系统用药
所属类别:
平喘药
药物名称:
氟替卡松
英文名称:
Fluticasone
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
氟替卡松丙酸酯; 辅舒碟; 辅舒良滴顺
Cci-18781; Flixotide Rotadisks; Flixonase Nesule; Flixotide Nebules
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
丙酸氟替卡松吸入气雾剂
50ug /揿 x 120 揿/盒;125ug /揿 x 60 揿/盒
2
丙酸氟替卡松鼻喷雾剂
50ug x 120喷
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素,具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。当它局部作用于鼻粘膜时,未检测出其全身性活性,因而对下丘脑- 垂体- 肾上腺轴的抑制作用极小。
药动学:
本药的推荐剂量经鼻腔给药后,丙酸氟替卡松的血浆浓度很低,水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低,平均值为0.51%,中值为0.36%。
静脉给药后,丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢,其绝对口服生物利用度可忽略不计(<1%)。丙酸氟替卡松在体内分布广泛(Vss约为300 L),血浆蛋白结合率为91%。静脉给药后,丙酸氟替卡松具有很高的清除率,大约为1.1 L/分,表明广泛的肝脏代谢。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内,其血浆峰浓度减少约98%,这与终末半衰期(约为8小时)有关。口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人,丙酸氟替卡松一般不会引起丘脑- 垂体- 肾上腺轴抑制。然而,由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大,所以应采用能有效地控制症状的最小剂量。本药的最大疗效会在治疗后3-4天获得。
适应症:
预防和治疗季节性
过敏性鼻炎
(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。
用法用量:
成人和12岁以上儿童 :每日1次,每个鼻孔各2喷,以早晨用药为好,某些患者需每日2次,每个鼻孔各2喷。当症状得到控制时,维持剂量为每日1次,每鼻孔各1喷。若症状复发,可相应增加剂量,每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。
老年患者 用量同成年患者。
4-11岁的儿童 :每日1次,每个鼻孔各1喷。某些患者需每日2次,每鼻孔各1喷,最大剂量为每鼻孔不超过2喷。本药仅用于鼻腔吸入。
用药须知
使用前轻轻摇动药瓶。
不良反应:
经鼻应用皮质激素后曾有发生
鼻中隔穿孔
的报道,但极为罕见,通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激,令人不愉快的味道和气味。
鼻衄
、
头痛
、过敏反应,包括皮疹、面部或舌部
水肿
曾有报道,罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道。长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应。
相互作用:
鼻腔感染时,应予恰当治疗。
经鼻腔给予过量的类固醇可造成肾上腺功能的显著抑制,如果有证据表明用药超过推荐的剂量,则应在应激或择期手术期间,考虑给予其它全身性类固醇。存在肾上腺功能受损的情况时,若由全身应用皮质激素治疗转换为丙酸氟替卡松鼻喷雾剂,必须特别谨慎小心。
虽然对于大多数患者来说,丙酸氟替卡松鼻喷雾剂可控制季节性过敏性鼻炎,但是在受到严重的夏季过敏源激发时,在某些情况下,应进行适当的辅助治疗,特别是要控制眼部症状。
不良反应的发生与患者的个体差异和所使用的类固醇不同而异。长期大剂量经鼻腔给予类固醇可能引起全身性反应。当对鼻腔给以超过剂量的类固醇时,可造成对肾上腺功能的显著抑制,如果有证明表明用药超过推荐的剂量,则应在应激或择期手术期间考虑给予其他全身性类固醇。
对本药的任何组成成分过敏者禁用。
注意事项:
疗效评价:
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