鹅去氧胆酸

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鹅去氧胆酸

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

肝胆疾病辅助用药

药物名称：

鹅去氧胆酸

英文名称：

Chenodeoxycholic Acid

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	鹅脱氧胆酸

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	鹅去氧胆酸片	125mg；250mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇饱和度, 从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。绝大多数患者服用CDCA后胆汁中胆固醇的和度降低，脂类恢复微胶粒状态。一般当CDCA占胆汁中胆盐的70%时, 胆固醇就处于不饱和状态. 大剂量的CDCA( 每日10-15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成, 并增加胆石症患者胆汁的分泌, 但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。

药动学：

临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。无论空腹或与食物同服,500-750mg/kg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合, 外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收。形成肝肠循环。在肝内CDCA能有效地摄取并清除, 首过效应为62%, 剂量小于400mg时肝脏摄取量恒定。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合, 分泌于胆汁中, 结合型的CDCA可重吸收, 也更易被肝脏清除, 所以外周血中结合型CDCA仅轻微升高。在肠道内结合型可以再游离, 进到新摄入的胆汁酸池中, 未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA), 但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid ,LCA),LCA 是口服CDCA后的主要代谢产物, 正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收, 随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝循环中LCA的积蓄。

适应症：

用于胆固醇性胆结石症。

用法用量：

口服根据病情调整，一般为按体重每日12—15mg/kg，分早晚两次服；肥胖者应稍增量，可达每日18—20mg／kg，疗程6—24个月。

不良反应：

最常见的副作用为腹泻(30—50％)，表现为下腹痉挛痛，随之出现水样便，与剂量有关，减量后即消失。少数病人(30％)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。部分病人可出现皮肤瘙痒。
较常见腹泻,可引起肝损害。约有三分之一的病例，用药初期，血清氨基转移酶成倍或三倍的增加，但肝脏活检未见异常，这可能与胆酸的硫酸盐有关，鹅脱氧胆酸7-位脱羟基形成一种有害物质，可被硫化而失活。硫化反应性高的病人约有10％的氨基转移酶升高，硫化反应性低的人仅有7.5％的升高。

相互作用：

避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以兔影响疗效。

注意事项：

(1)有慢性肝病、肝功能不正常、消化性溃疡、炎性肠道疾病、未控制的高血压、冠状动脉硬化症、病理性肥胖，以及近期用过肝脏毒性药物等，均不宜用本品。
(2)有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性，故孕妇应避免应用，且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性，会影响疗效。
妊娠期，最好不要使用本品。由于本品的肝脏毒性，肝功能异常的病人应避免使用本品。由于胃肠不良反应发生率较高，肠炎病人最好不用本品。

疗效评价：

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