甲氧氯普胺

医药数据库中心药学论坛甲氧氯普胺

甲氧氯普胺

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

胃肠动力调节药

药物名称：

甲氧氯普胺

英文名称：

Metoclopramide

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1		Metoclopramide Biovail，Metoclopramode，Temmler，Gastromax
2		Emetisan，Emperal，Metoclopramide Hydrochloride，Maxeran，Anada，Moriperan，Reglan
3	灭吐灵，灭吐宁，胃复安，呕感平，扑息吐	Metoclopramidum，Primperan，Plasll，Netaf，Peraprin，Metamide，Pramiel，Metoclol，Imperan，Metagliz

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	盐酸甲氧氯普胺注射液	1ml：10mg
2	片剂	5mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺第4(5-HT4)受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃-食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

药动学：

易自胃肠道吸收，进入血液循环后，13%～22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。t1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。口服30～60分钟后开始作用，持续时间一般为l～2小时。经肾脏排泄，口服量约有85%以原形及葡萄糖醛酸结合物随尿排出。

适应症：

镇吐药。主要用于：
1．各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；
2．反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；
3．残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；
4．糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

用法用量：

口服给药：
成人常用量。
（1)每次5～10mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次。
（2)成人总剂量每日不得超过0.5mg/kg。
小儿常用量。
（1)5～14岁每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分钟服，宜短期服用。
（2)小儿总剂量每日不得超过0.1mg/kg。

不良反应：

1．较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；
2．少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；
3．用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；
4．大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人)，可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。

相互作用：

1．与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；
2．与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强。
3．与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。
4．与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。
5．由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控。
6．与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时，可增加其在小肠内的吸收；
7．与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
8．与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度。
9．与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

注意事项：

1．醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高；
2．严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状；
3．因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时；
4．本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

1．下列情况禁用：
(1)对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；

(2)癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；
(3)胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；
(4)嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；
(5)不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
2．下列情况慎用：
(1)肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；
(2)肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

疗效评价：

map

...

上一篇文章：紫草素

下一篇文章：原卟啉钠