莫沙必利

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莫沙必利

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

胃肠动力调节药

药物名称：

莫沙必利

英文名称：

Mosapride

药物别名：

序号

中文别名

英文别名

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	5mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

药理
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT₄)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT₄受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D₂、5-HT₁、5-HT₂受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
毒理
小鼠口服莫沙必利的LD₅₀为2004mg/kg，腹腔注射的LD₅₀为587.77mg/kg。

药动学：

本品主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血药峰浓度为30.7ng/ml，达峰时间为0.8小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P450中的CYP 3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。

适应症：

本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

用法用量：

口服，一次5mg，一日3次，饭前服用。

不良反应：

主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。

相互作用：

注意事项：

对本品过敏者禁用。

服用一段时间(通常为2周)，消化道症状没有改变时，应停止服用。

因其安全性未确定，孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。

老年人用药需注意观察，发现副作用应立即进行适当的处理，如减量用药。