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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 消化系统 > 正文:兰索拉唑
    

兰索拉唑

药物类别:
消化系统用药
所属类别:
抗酸药及治疗消化性溃疡病药
药物名称:
兰索拉唑
英文名称:
Lansoprazole
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
Limpidex,Prevacid,Prezal,Takepeon,Takeron,Laprazol,Bamalite,Ogastro,Opiren,Zoton
2
郎索那唑,郎素那唑,南索拉唑,朗索拉唑 Lansoprazolum,Ogast,Takepron,Zonton,Lanzor,Agopton,Dakar,Lansone,Lansox,Lanzo,Ilsatec
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
兰索拉唑片 15mg
2
兰索拉唑胶囊 15mg;30mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H K )-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。
1.(H K )-ATPase活性抑制作用
兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H K )-ATPase活性(体外实验)。
2.壁细胞酸生成抑制作用
兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌,皆具有抑制作用(体外实验)。
3.胃酸分泌抑制作用(1)对胃泌素刺激引起的酸分泌:
于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持续24小时。
(2)对胰岛素刺激引起的酸分泌:
于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。
(3)对夜间的酸分泌:
于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。
(4)对24小时的酸分泌:
于健康成人24小时胃液采样试验,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。
(5)24小时胃内pH值的监测:
对健康成人以及十二指肠溃疡患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。
(6)24小时下部食道pH值的监测:
于反流性食管炎患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天~9天,对胃食管反流现象,有明显地抑制作用。
(7)对大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌:
本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激试验(water immersionstress)所引起的酸分泌均能明显且持续地抑制(在十二指肠内)。对胃pouch狗因各种刺激所引起的酸分泌,本药亦有明显且持续地抑制作用,在反复给药期间,均能显示稳定的酸分泌抑制作用(经口给药)。
4.慢性溃疡的治愈促进作用于大白鼠的实验,兰索拉唑能明显地促进由醋酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合(经口给药)。
5.溃疡形成的抑制作用于大白鼠的实验,对因水浸应激试验、阿司匹林乙醇引起的胃溃疡,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡,和反流性食管炎皆有明显的抑制作用(经口或十二指肠内给药)。
药动学:
1.血中浓度
兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹或餐后对健康成人(6例)经口给予1次30mg的药量时,血中主要检测到药物原形,其代谢物亦可测得。空腹服药的tmax为2.2~0.4h,Cmax为1038~323μg/ml,t1/2为1.44~0.94h,AUC为3890~2484ng?h/ml。餐后服药的tmax为3.5~0.8h,Cmax为679~359μg/ml,t1/2为1.60~0.90h,AUC为3319~2651(ng·h)/ml。尿中未能检出兰索拉唑的原形,只检出其代谢物,至服用后24小时为止,其尿中排泄率为13.1~14.3%。此外,对健康成人(6例),晨间空腹时,经口给予兰索拉唑30mg1天1次,连续7天,由血中浓度的变化及尿中排泄率来观察,体内无蓄积性。
适应症:
胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口部溃疡。
用法用量:
口服给药:
(1)十二指肠溃疡,通常成人每日一次,15mg~30mg,连续服用4~6周;
(2)胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口部溃疡,通常成人每日一次,30mg,连续服用6~8周。
(3)维持治疗、高龄者、有肝功能障碍、肾功能低下的患者,每日一次,口服兰索拉唑15mg。
不良反应:
1.过敏症:偶有皮疹、瘙痒等症状,如出现上述症状时请停止用药。
2.肝 脏:偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象,所以须细心观察,如有异常现象应采取停药等适当的处置。
3.血 液:偶有贫血、白细胞减少,嗜酸球增多等症状,血小板减少之症状极少发生。
4.消化器:偶有便秘腹泻,口渴,腹胀等症状。
5.精神神经系统:偶有头痛嗜睡等症状。失眠,头晕等症状极少发生。
6.其 它:偶有发热,总胆固醇上升,尿酸上升等症状。
相互作用:
会延迟安定(diazepam)及苯妥英钠(phenytoin)的代谢与排泄,资料已被发表于类似药物奥美拉唑的报告中。

注意事项:

1.在治疗过程中,应充分观察,按其症状使用治疗上所需最小剂量。
2.下列患者慎重用药
(1)曾发生药物过敏症的患者
(2)肝功能障碍的患者
3.已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高。又在子(经口给药30mg/kg)的实验发现胎仔死亡率增加,故对孕妇或有可能怀孕的妇女,需事先判断治疗上的益处超过危险性时,方可用药。
4.曾有报告指出,在动物实验中药品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于正在哺乳中的妇女。如不得已需服药时,应避免哺乳。

5.其它
对大白鼠经口给药52周的实验,50mg/(kg·日组)(约为临床用量的100倍),发现1例有良性精巢间细胞瘤。于大白鼠经口给药24个月的实验,15mg及50mg/(kg·日)组中,精巢间细胞瘤发生率会增加,在50mg/(kg·日)组中发现1例雌大白鼠有胃部类癌(carcinoid)出现。因本药会掩盖胃癌的症状,所以须先排除胃癌,方可给药。

疗效评价:

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