尼扎替丁

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尼扎替丁

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

抗酸药及治疗消化性溃疡病药

药物名称：

尼扎替丁

英文名称：

Nizatidine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	卫舒美	Arid，Ly-139037，Nizatidinum，Nizax，Naxidine，Gustrax，Gastrax，Calmarid，Gastraxmite

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	胶囊	150mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

尼扎替丁为组胺H2受体拮抗剂。尼扎替丁竞争性与组胺H2受体结合，可逆性抑制受体功能的发挥，特别是作用于分泌胃酸的胃壁细胞上的H2受体，阻断胃酸形成并使基础胃酸降低，亦可抑制食物和化学刺激所致的胃酸分泌。
口服本品300mg，能显著抑制夜间(约12小时)胃酸分泌，抑制率为90%；显著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分别为97%、96%、99%、和67%。口服本品75－300mg不影响胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但总的胃蛋白酶分泌量随着胃分泌量的减少而相应地减少；口服本品75－300mg增强由氨乙吡唑刺激的内因子分泌；本品不影响基础胃泌素分泌，在口服本品12小时后，进食未见胃泌素分泌量增加。
本品不影响血清中促性腺激素、泌乳素、生长激素、抗利尿激素、皮质醇、三碘甲状腺氨酸、甲状腺素、睾酮、5α－二氢睾酮、雄甾烯二酮或雌二醇的浓度。本品未显示有抗男性激素的作用。
急性毒性LD₅₀(mg/kg):小鼠，口服1698(雄)、1630(雌)；小鼠，静脉注射，232。大鼠，口服，2210(雄)、1653(雌)；大鼠，静脉注射，301。
慢性毒性:小鼠，口服，170、800mg/(kg·d)与食物混合，连续90d，出现肝、肾重量轻度增加；犬和大鼠，口服，2000 mg/(kg·d)，连续30d，可见肝重量增加，但未见病理学改变。
特殊毒理学研究:动物研究表明，尼扎替丁无致癌性、致突变性和致畸性。

药动学：

本品口服的绝对生物利用度超过70%。本品口服150 mg或300 mg后0.5-3小时血药浓度达峰值, 分别为700-1800μg/L和1400-3600μg/L。服药12小时后血浆浓度低于10μg/L。清除半衰期为1－2小时，血浆清除率为40－60L/小时，分布容积为0.8－1.5L/kg。由于半衰期较短和清除速度较快，肾功能正常者睡前一次口服300mg本品或150mg一日两次，均不会使药物在体内积聚。本品的血浆蛋白结合率约为35%，主要是与α1－酸性糖蛋白结合。
同时摄入普鲁本辛不影响本品口服的生物利用度。与食物同服，血中曲线下浓度面积和峰浓度增加10%。一般多次口服本品无蓄积。
本品口服的主要代谢产物为N2－单脱甲基尼扎替丁(少于7%口服剂量)，它也是一种H2受体拮抗剂，是尿中排出的主要代谢产物。其次为N2－氧化物(少于5%口服剂量)和S－氧化物(少于6%口服剂量)。口服本品主要经尿液和粪便排除体外。本品口服在12小时内，90%以上的药物从尿中排出，其中60%为原形排出，肾脏清除率为500ml/min，提示通过肾小管主动排泄。经粪便排泄的药物少于6%。
中至重度肾功能障碍明显延长本品半衰期并降低清除率。极重度肾功能衰竭患者，服用本品的半衰期为3.5－11小时，血浆清除率为7－14L/h。为避免药物蓄积，对有显著肾功能障碍的患者，应根据肾功能障碍程度适当减少用药剂量和用药次数。

适应症：

本品适用于治疗活动性十二指肠溃疡；适用于十二指肠溃疡愈合后的维持治疗；适用于治疗内镜诊断的食道炎(包括糜烂和溃疡性食道炎)和胃食管反流性疾病(GERD)以及因GERD出现的烧心(灼热感，heartburn)症状；适用于治疗良性胃溃疡。

用法用量：

活动性十二指肠溃疡:成人一日一次，一次300mg，睡前口服；或者，一日二次，一次150mg，疗程可用至8周。
十二指肠溃疡愈合后的维持治疗:成人一日一次，一次150mg，睡前口服，连续治疗一年以上的结果尚不明确。
胃食管反流性疾病(GERD):成人一日二次，一次150mg，以治疗糜烂性食道炎、溃疡性食道炎和因GERD出现的烧心症状，疗程可用至12周。
良性胃溃疡:一日一次，一次300mg，睡前口服；或者一日二次，一次150mg，疗程可用至8周。

不良反应：

6000多例患者参与的临床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常见的不良反应为贫血和荨麻疹，其发生率分别为0.2%和0.5%；安慰剂作对照，患者贫血和荨麻疹的发生率分别为0%和0.1%，差异有显著性。
服用尼扎替丁后出现大于1%的不良反应与服用安慰剂的大致相当。不良反应主要包括全身性:头痛(16.6%)、腹痛(7.5%)、疼痛(4.2%)、无力(3.1%)、背痛(2.4%)、胸痛(2.3%)、感染(1.7%)、发热(1.6%)、外科手术(1.4%)和损伤、意外(1.2%)。消化系统:腹泻(7.2%)、恶心(5.4%)、腹胀(4.9%)、呕吐(3.6%)、消化不良(3.6%)、便秘(2.5%)、口干(1.4%)、恶心呕吐(1.2%)、厌食(1.2%)、胃肠功能紊乱(1.1%)和牙科疾病(1.0%)。神经系统:头晕(4.6%)、失眠(2.7%)、多梦(1.9%)、嗜睡(1.9%)、焦虑(1.6%)和神经质(1.1%)。呼吸系统:鼻炎(9.8%)、咽炎(3.3%)、鼻窦炎(2.4%)、和咳嗽(2.0%)。其他:皮疹(1.9%)、瘙痒(1.7%)、弱视(0.1%)和肌痛(1.7%)。

相互作用：

本品与茶碱，利眠宁、氯羟去甲安定、利多卡因、苯妥英钠和华法令无药物间相互作用。由于本品不抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，故不会发生肝药代谢抑制所产生的药物相互作用。患者每天服用大剂量阿斯匹林(3900mg)，同时口服本品150mg，每日两次，则出现患者血清水杨酸盐浓度升高。

注意事项：

1.应用本品前需排除胃恶性肿瘤。
2.因本品主要经肾脏排泄,中至重度肾功能不全的患者应减量用药。
3. 肝肾综合症患者服用本品的药代动力学尚不清楚。本品部分在肝脏代谢。
肾功能正常且无合并症的肝功能不全患者，用药与正常者相似。

4.娠妇女慎用；哺乳期妇女用药期间须停止授乳。

5.对本品或其他组胺H2受体拮抗剂过敏者禁用。

疗效评价：

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