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消化系统
> 正文:泮托拉唑
泮托拉唑
医药数据库中心
药学论坛
泮托拉唑
泮托拉唑
药物类别:
消化系统用药
所属类别:
抗酸药及治疗
消化性溃疡
病药
药物名称:
泮托拉唑
英文名称:
Pantoprazole
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
贲妥拉唑,喷托拉唑,潘妥拉唑
Pantozol
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
注射用泮托拉唑钠
40mg;60mg;80mg(按泮托拉唑计)
2
泮托拉唑钠肠溶片
40mg
3
泮托拉唑钠肠溶胶囊
40mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品为胃壁细胞质子泵抑制剂,在中性和弱酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H
、K
-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H
、K
-ATP酶,引起该酶不可逆性的抑制,从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H
、K
-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程,故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H
2
受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其他药物伍用时,具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢,同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其他通过P450酶系代谢的药物伍用时,本品的代谢途径可以通过第II酶系统进行,从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用,减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。
药动学:
本品具有较高的生物利用度,首次口服时即可以达到70%~80%,达峰时间1小时,有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1∶2。口服40mg时的t
max
为2~4小时,C
max
约为2~3
?
g/ml,消除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄,肾功能不全不影响药代动力学,肝功能不全时可延缓清除。t
1/2
、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。
适应症:
1.消化性溃疡出血。
2.非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生;
3.全身麻醉或大手术后以及衰弱
昏迷
患者防止胃酸反流合并吸入性
肺炎
。
用法用量:
偶见头晕、
失眠
、
嗜睡
、恶心、
腹泻
、
便秘
、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现
心律失常
、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。
不良反应:
偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。
相互作用:
尚不明确。
注意事项:
1.本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度,在一般消化性溃疡等病时,不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。
2.肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量。
3.治疗
胃溃疡
时应排除
胃癌
后才能使用本品,以免延误诊断和治疗。
4.动物实验中,长期大量使用本品后,观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生,这种变化在应用其他抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
5.对本品过敏者禁用;妊娠期与哺乳期妇女禁用。
疗效评价:
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