哌仑西平

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哌仑西平

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

抗酸药及治疗消化性溃疡病药

药物名称：

哌仑西平

英文名称：

Pirenzepine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	吡疡平，必舒胃，哌吡䓬酮，哌吡氮平，胃疡䓬酮，哌吡二氮卓，二盐酸哌仑西平，哌吡酮，盖全平	Ls-519，Pirenzepinum，Pirenzepine Dihydrochloride

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	盐酸哌仑西平片	25mg；50mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。

药动学：

本品口服吸收不完全，t_max为2～3小时，绝对生物利用度约为26%(±4.6%)，与进食同时服用时可减少吸收，降至10～20%。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%，血浆t_1/2β为10～12小时。在体内很少被代谢，口服后24小时内约90%以原形化合物通过肾脏(12～50%)和胆道(40～48%)排泄。虽给药后3～4日，始能全部排泄，但未见有蓄积性。

适应症：

抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患，如：十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。

用法用量：

口服给药。
成人常用剂量为50mg，一日2次，早晚餐前一个半小时服用。疗程以4～6周为宜。症状严重者，一日量可加大到150mg，分3次服，需长期治疗的患者，可连续服用3个月。

不良反应：

与剂量有关。常见不良反应有：轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用，停药后症状即消失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神错乱，一般较轻，有2%需停药。

相互作用：

1．乙醇和咖啡等可减弱本品的作用；
2．H₂受体拮抗剂可增强本品的作用。

注意事项：

1．本品与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。
2．肝肾功能不全者慎用。
3．对本品过敏者禁用。孕妇禁用。哺乳期妇女乳汁中有少量存在，应用时需慎重。青光眼和前列腺肥大禁用。

疗效评价：