替普瑞酮

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替普瑞酮

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

抗酸药及治疗消化性溃疡病药

药物名称：

替普瑞酮

英文名称：

Teprenone

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1		Tetraprenylacetone，Tetrenone，Cerbex，Tetprenone，Tetraprenylacetrone
2	戊四烯酮	E0671，Geranylgeranylacetone，Gga，Selbes，Teprenonum

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	替普瑞酮胶囊	50mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

1.抗溃疡作用
本药在使用大白鼠所进行的各种实验性溃疡(寒冷拘束应激性溃疡、吲哚美辛致溃疡、阿斯匹林致溃疡、强的松龙、利血平致溃疡、醋酸以及烧灼致溃疡、阿斯匹林-寒冷拘束应激性溃疡)及各种实验性胃粘膜病变(盐酸、阿斯匹林、乙醇、放射线)均确认了较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。
并且，从使用大白鼠进行的实验中可以确认，抑制被认为与活性氧有关的compound 48/80、血小板激活因子(PAF)的胃粘膜损伤作用。
2.增加胃粘液作用
(1)本药对大白鼠的培养胃粘膜上皮细胞，有促进粘液合成和分泌的作用。
(2)对大白鼠当本药分布于分泌粘液的表层粘液细胞和颈细胞中，增加其合成粘液量。
(3)能提高胃粘膜再生与防御因子中主要的高分子糖蛋白（大白鼠)、磷脂质（土拨鼠)的生物合成酶活性，促进人和大白鼠在这些方面的合成和分泌。
并且，使用大白鼠和兔子的实验得到确认，本药有提高胃粘膜中重炭酸盐的作用。
3.增加胃粘膜前列腺素作用
本药可提高大白鼠的胃粘膜前列腺素E2、I2的含量。经使用大白鼠确认，其机理为提高前列腺素生物合成酶活性。
4.增加和改善胃粘膜血流作用
本药可增加人的胃粘膜血流。并可改善大白鼠因水浸拘束应激性所造成的胃粘膜血流的降低。
5.保护胃粘膜作用
本药可抑制大白鼠因乙醇而造成的胃粘膜损伤。
本药可抑制健康成人男子因乙醇而造成的胃粘膜损伤。
6.维持胃粘膜增生区细胞的体内平衡
本药可以改善小白鼠因氢化可的松而产生的胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生区细胞的平衡。在大白鼠醋酸溃疡，可激活胃粘膜的新生能力，促进胃粘膜损伤的修复。
7.抑制脂质过氧化作用
本药可抑制大白鼠因灼伤应激性负荷而产生的胃粘膜障碍，同时可抑制胃粘膜中的脂质过氧化物的增加。
8.治疗急性胃炎和胃溃疡的有效性
(1)双盲临床试验表明，替普瑞酮可以有效地治疗急性胃炎。替普瑞酮治疗胃炎患者的总体有效率达68.6％(448/653)。
(2)替普瑞酮治疗胃溃疡患者的有效率达81.0％(438/541)。在一个双盲临床试验中，替普瑞酮对老年患者的消化道溃疡、大面积溃疡和易复发的溃疡等效果很好。

药动学：

1.血药浓度
对健康成人男子(12名)按交叉法饭后服用3粒或1.5g细粒(替普瑞酮为150mg^注))时，血中浓度在服用后5小时达到峰值(Cmax)，胶囊剂为1,669ng/ml，细粒剂为1,296ng/ml，以后降低，但在服用后10小时又出现一个峰值(胶囊剂为675ng/ml，细粒剂为604ng/ml)，即呈双峰形曲线，此一结果被认为是由于达峰浓度的时间(tmax)散乱所造成的。另外，从上述结果中未见两种剂型在生物利用度上有差异。 (注：单次口服150mg是许可外用量。)
2.饮食的影响
对健康成人男子(18名)按交叉法分别于饭后30分钟、1小时及3小时口服本剂3粒(替普瑞酮为150mg^注))，测定了血浆中浓度，并将结果示于下图和下表中。如果把血浆中浓度曲线下面积(AUC)的饭后30分钟服用面积定为100%，那么可以看出，饭后1小时的服用没有变化，而饭后3小时的服用约降低23%。

一次投与替普瑞酮150mg后，血浆中替普瑞酮的浓度

替普瑞酮的药物动态参数	AUC²⁴₀ (μg·hr/ml)	C_max (μg/ml)	t_max (hr)
饭后30分钟	4.768±1.368	2.087±1.041	2.087±1.041
饭后1小时	4.858±1.434	2.274±0.930	5.1±0.6
饭后3小时	3.671±1.296	1.562±0.852	4.3±0.9

(Mean±S.D.,n=18)

（注：单次口服150mg是许可外用量。)

适应症：

1.急性胃炎、慢性胃炎急性加重期，胃粘膜病变(糜烂、出血、潮红、浮肿)的改善。
2.胃溃疡。

用法用量：

通常成人每日3粒（以替普瑞酮计150mg)，分三次饭后口服。可视年龄、症状酌情增减。

不良反应：

在总病例10,914例中，有52例(0.48%)发生了副作用(截至再审查结束时)。
(1)临床严重的不良反应（频度不明)
肝功能障碍与黄疸
肝功能障碍时可能出现AST(GOT)、AST(GPT)、γ－GTP或Al－P上升，可能出现黄疸。
一旦出现上述异常，应停药并采取适当措施。
(2)其它不良反应
消化系统：便秘、腹泻、吐意、口渴、腹痛、腹胀（<0.1%)。
肝功能：GOT、GPT的升高（5%> ≥0.1%)。
精神神经系统：头痛（<0.1%)。
过敏^注)：皮疹、瘙痒（<0.1%)。
其它：总胆固醇上升，眼睑发红或热感（<0.1%)。
血小板减少（频度不明)
注)遇上述情况时应停止用药。

相互作用：

尚不明确。

注意事项：

尚未确定妊娠期妇女和儿童给药的安全性

疗效评价：

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