洛哌丁胺

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洛哌丁胺

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

止泻药

药物名称：

洛哌丁胺

英文名称：

Loperamide

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	苯丁哌胺，氯苯哌酰胺，若卜那密得，氯哌拉米，洛哌胺，盐酸洛哌胺	Elcoman，Lopemid，Loperamidum，Motilix，R-18553，Fortasec，Colifilm，Dissenten，Regulane，Suprasec

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	盐酸洛哌丁胺胶囊	2mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用，直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌。此外，本品还可增加肛门括约肌的张力，可抑制大便失禁或便急。
本品半数致死量(LD₅₀)：105mg/kg(小鼠口服)，185mg(大鼠口服)。

药动学：

本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%，几乎全部进入肝脏代谢，原形药的血药浓度很低。t_max为4～6小时，t_1/2β约为7～15小时，蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄，尿中排泄约占5%～10%。

适应症：

用于成人及5岁以上儿童，本药用于：各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗。用于回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数，增加粪便稠度。也可用于肛门直肠手术后的病人，以抑制排便失禁。

用法用量：

口服给药：
成人
（1)急性腹泻：首剂4mg，以后每腹泻一次再服2mg，直到腹泻停止或用量达16mg/日，连服5日，若无效则停服，空腹或饭前半小时服药可提高疗效。
（2)慢性腹泻：起始剂量2～4mg，每日2～12mg，显效后每日给予4～8mg维持治疗，每日不超过16mg。
儿童
（1)急性腹泻：5岁以上儿童首剂2mg，以后每腹泻一次服2mg，至腹泻停止，最大用量为6mg/日。
（2)慢性腹泻：5岁以上儿童2mg，以后根据大便情况调节剂量。每日不超过3mg/20kg。

不良反应：

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘，以及头晕、头痛、乏力等。

相互作用：

尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。

注意事项：

1．对于伴有肠道感染的腹泻，必须同时应用有效的抗生素治疗。
2．不应用于需要避免抑制肠蠕动的患者，尤其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。
3．腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当补充水和电解质。
4．用药过程中出现便秘或48小时仍无效者应停药。
5．本品全部由肝脏代谢；肝功能障碍者，可导致体内药物相对过量，应注意中枢神经系统中毒反应。
6．本品禁用于2岁以下儿童。5岁以下儿童不宜使用。孕妇和哺乳期妇女慎用
7．禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢。
8．应用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎病人禁用。
9．重度肝损害者慎用。

疗效评价：

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