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消化系统
> 正文:昂丹司琼
昂丹司琼
医药数据库中心
药学论坛
昂丹司琼
昂丹司琼
药物类别:
消化系统用药
所属类别:
止吐药、催吐药
药物名称:
昂丹司琼
英文名称:
Ondansetron
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
奥丹色创,奥丹色子,奥丹西酮,奥坦西隆,恩丹西酮,翁旦斯隆,奥丹西龙,枢复灵,安美舒
Gr-38032F,Gr-C507175,Ondansetronum,Sn-307,Emeset
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
盐酸昂丹司琼
葡萄
糖注射液
100ml:昂丹司琼8mg/
葡萄糖
5g
2
盐酸昂丹司琼
氯化钠
注射液
100ml:昂丹司琼8mg与氯化钠0.9g
3
注射用盐酸昂丹司琼
8mg(按昂丹司琼计)
4
盐酸
昂丹司琼注射液
2ml:4mg;4ml:8mg
5
盐酸昂丹司琼片
4mg;8mg
6
盐酸昂丹司琼胶囊
4mg;8mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品是一强效、高选择性的5-HT
3
受体拮抗剂,有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT
3
受体激活
迷走
神经的传入支,触发
呕吐
反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐。故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因
阿片
诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。
药动学:
口服本品约2小时左右达血浆峰浓度,其生物利用度大约为60%(老年人则更高)。口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢,代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。
适应症:
止吐药。用于:
1.细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;
2.预防和治疗手术后的恶性呕吐。
用法用量:
1. 对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。
2. 对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg,以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。
3.对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服8mg,疗程视放疗的疗程而定。
4.对于预防手术后的恶心呕吐:在麻醉前1小时口服片剂8mg,随后每隔8小时口服片剂8mg两次。
不良反应:
可有
头痛
、腹部不适、
便秘
、口干、皮疹、偶见
支气管哮喘
或过敏反应、短暂性无症状氨基转移酶加。上述反应轻微,无须特殊处理。个别患者有
癫痫
发作。并有
胸痛
、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。
相互作用:
1.没有证据表明本品会诱导或抑制其他同时服用药物的代谢。有专门研究表明,本品与酒精、
替马西泮
、
呋塞米
、
曲马多
及
丙泊酚
无相互作用。
2.对司巴丁及异喹胍代谢差的患者,对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后,药物的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数不须改变。
3.与
地塞米松
合用可加强止吐效果。
注意事项:
1.对肾脏损害患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。
2.对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg。
3.腹部手术后不宜使用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状。
4.对本品过敏者及胃
肠梗阻
者禁用。
5.本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是妊娠头3月使用本品。实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故服用本品时暂停母乳喂养。
疗效评价:
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