消旋卡多曲

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消旋卡多曲

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

止泻药

药物名称：

消旋卡多曲

英文名称：

Racecadotril

药物别名：

序号

中文别名

英文别名

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	消旋卡多曲颗粒	10mg/袋；30mg/袋

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

1、药理
消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽,本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性,减少水和电解质的过度分泌。
口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶,不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性,且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
2、毒理
有文献报道,灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月,未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用药期间及停药后,未发现有毒性反应。

药动学：

1、吸收本品口服后能迅速吸收,对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时,2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),对酶的抑制作用持续8小时左右,t_1/2约为3小时。
2、分布本品组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。
3、代谢本品进入体内后,迅速转变为其活性代谢物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚,最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。
4、消除
放射标记法研究发现,本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。
饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。

适应症：

用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻,必要时给予口服补液或静脉补液。

用法用量：

口服,每日三次,每次按每公斤体重服用1.5mg;单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。
连续服用不得超过7天。必要时给予口服补液或静脉补液。
推荐剂量:
1. 婴儿服用剂量:1～9月龄(体重<9kg),每次10mg(1袋),每日三次;9～30月龄(体重9～13kg),每次20mg(2袋),每日三次。
2. 儿童服用剂量:30月龄～9岁(13kg～27kg),每次30mg(1袋),每日三次;9岁以上(体重>27kg),每次60mg(2袋),每日三次。

不良反应：

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

相互作用：

1.红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢,增加毒性;
2.利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

注意事项：

1、连续服用本品5天后,腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案;
2、本品可以和食物、水或母乳一起服用,请注意溶解混合均匀;
3、本品请勿一次服用双倍剂量;
4、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑(可能减少消旋卡多曲的代谢)同时治疗时慎用;
5、与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用)同时治疗时慎用;
6、肝肾功能不全者;不能摄入果糖,对葡萄糖或半乳糖吸收不良,缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者;对消旋卡多曲过敏的患者;以上人群禁用。

疗效评价：

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