巴尼地平

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巴尼地平

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

钙拮抗药

药物名称：

巴尼地平

英文名称：

Barnidipine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	美洛地平	Barnidipine Hydrochloride，Mepirodipine，Mepirodipine Hydrochloride

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	盐酸巴尼地平缓释胶囊	10mg ；15mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品通过特异性地作用细胞膜膜电位依赖性钙离子通道，抑制钙离子流入细胞内，选择性地使外周血管及冠状血管的平滑肌松弛。
药理作用
1、降压作用
在各种高血压模型中(自发高血压大鼠、肾性高血压大鼠及DOCA=食盐负荷高血压大鼠)，本品显示出持久的、显著降压作用。长期给药也没有出现耐药性。
原发性高血压患者服用本品后，不影响血压的昼夜变化节律，一天服药一次，不过度降低夜间血压，且降压作用可以持续24小时。另外，已经证实本品对次日晨起血压的升高也有抑制作用。
2、血管扩张作用
对于麻醉狗，随着用量的增加降低外周血管和冠状血管阻力的作用增强。另外，扩张冠状动脉、椎动脉、股动脉及肾动脉等血管，使这些脏器的血流量增加。
在原发性高血压患者中，可显著降低全部外周血管、肾血管及肝脏血管阻力。
３、对肾功能的作用
在生理盐水负荷自发高血压大鼠，本品可使尿量及尿中电解质排泄量增加，同时尿中钠／钾比值升高。
麻醉狗的肾动脉给药试验中，在低剂量下，本品可以抑制肾小管的钠再吸收；高剂量下，可增加肾血流量和肾小球滤过率。
４、对高血压病变的作用
在无麻醉脑卒中易发高血压大鼠试验中，本品可抑制肾脏及血管的高血压性病变。

非临床毒理研究

试验项目	动物	给药方法	试验结果
急性毒性	小鼠	经口	LD₅₀：雄108mg/kg，雌13lmg／kg
	小鼠	静脉	LD₅₀:雄3．4mg/kg，雌3．9mg/kg
	大鼠	经口	LD₅₀：雄105mg/kg，雌113mg/kg
	大鼠	静脉	LD₅₀：雄5．3mg／kg，雌5．1mg／kg
	狗	经口	给药30mg／kg以上死亡
长期毒性	大鼠	经口	最大无毒性反应剂量8mg/kg
长期毒性	狗	经口	最大无毒性反应剂量0．2mg／kg
致癌性	小鼠	经口	各脏器未见肿瘤发生增加
致癌性	大鼠	经口	未见致癌性
生殖毒性	大鼠	经口	不影响生殖功能，且未见致畸性
生殖毒性	家兔	经口	未见致畸性
致突变性	伤寒沙门氏菌，大肠杆菌	体外	未见基因突变诱发性
	CHO细胞	体外	未见诱发染色体异常作用
	ICR小鼠	腹腔内	未见微核诱发性

药动学：

血药浓度

	AUC_0-24 (ng·h／mL)	T_max1 (h)	T_max2 (h)	C_max1 (ng／mL)	C_max2 (ng／mL)	t_1／2 (h)
第1天	3.34	1.0	6.5	0.28	0.40	11.0
第7天	4.11	2.8	6.0	0.27	0.64	9.4

代谢、排泄
健康人口服本品后，尿中没有原形药物，主要代谢产物是侧链酯的水解产物，二氢吡啶环氧化物。

适应症：

原发性高血压、肾性高血压

用法用量：

通常，成人早饭后口服盐酸巴尼地平10mg或15mg，一日一次。但应从一日10mg开始服用，可根据需要增加用量至15mg。

不良反应：

严重不良反应(发生率不明)
1．过敏样症状：因偶尔出现过敏样症状(呼吸困难、皮肤发红、血管水肿、荨麻疹等)，应给予充分观察，出现异常应停药，并给予适当处置。
2．肝功能障碍、黄疸：偶发AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP升高等肝功能异常及黄疸，应仔细观察，出现异常时，应给予及时停药等适当处置。

其他不良反应

	发生率为0.1～5%	发生率不明
肝脏	AST(GOT)；ALT(GPT)升高等
肾脏	尿酸、BUN；肌酐升高等
消化系统	恶心、呕吐、便秘等
循环系统	心悸、颜面潮红、热感、头胀、浮肿、乏力、胸闷等	血压过低、心动过速
精神神经系统	头痛、头重、眩晕、蹒跚感等
过敏	皮疹、瘙痒感、皮肤发红等
口腔		牙龈肥厚
其他	耳鸣、CK(CPK)升高

相互作用：

药物名称等	临床症状、处置方法	机制、危险因素
其他降压药	增加降压作用	由药理学上的相加作用引起。
地高辛	增强地高辛的作用，出现中毒症状(恶心、呕吐、头晕、心动过缓、心律不齐等)。应根据需要减少地高辛的用量。	主要是肾脏清除率下降，地高辛血药浓度升高所致。
苯妥英	(1)增强苯妥英的作用，出现中毒症状(神经性)。应根据需要减少苯妥英的用量。 (2)可能降低本品的作用，应根据需要增加本品的用量。	(1)由于本品的蛋白结合率高，与血浆蛋白竞争性结合，导致游离型苯妥英增加。 (2)诱导肝脏药物代谢酶P450,促进本品的代谢。
利福平	降低本品的作用，应根据需要增加本品的用量。	诱导肝脏药物代谢酶P450，促进本品的代谢。
西米替丁	增强本品的作用，发生血压降低、心动过速。根据需要减少本品的用量。	抑制肝脏药物代谢酶P450，使本品的血药浓度升高。
葡萄柚汁	有增强本品作用的可能性。	抑制肝脏药物代谢酶P450，使本品的血药浓度升高。

注意事项：

1．有严重肝、肾功能低下的患者应慎重服用。
2．因有报告称，有的患者突然停用钙离子拮抗剂病情加重，所以在停用本品时，应缓慢减量，并给予充分的观察。另外，患者应注意没有医生的指示，不能随便停药。
3．因为降压作用可能引起头晕等不适，所以从事高空作业、汽车司机等危险工作的人，服用本品时应注意。
4．服用时请不要咬破或打开胶囊，因为药物的体内过程可能发生改变。
5．将药品交给患者时，应指导患者从PTP包装中取出胶囊后服用，因有误服PTP包装，被锐角刺破食管黏膜发生穿孔及纵隔炎的报道。
6．孕妇或可能妊娠的妇女禁服本品。

疗效评价：

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