螺内酯

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螺内酯

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

利尿药

药物名称：

螺内酯

英文名称：

Spironolactone

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1		Altex，Spirix，Uractone，Spirolactone，Spirolang，Spiron，Spirotone，Aldoctone
2		Aldopur，Aldactone-A，Sincomen，Osyrol，Idrolattone，Antiteronum，Osiren
3	螺内脂，螺旋内脂，螺旋内酯固醇，螺旋内酯甾醇，螺旋内酯甾酮，安体舒通	Aldactone，Antisterone，Sc-9420，Spirolone，Spironolactonum，Espironolactona

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	螺内酯片	20mg
2	螺内酯胶囊	20mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na-K和Na-H交换，结果Na、C1^-和水排泄增多，K、Mg²和H排泄减少，对Ca²和的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

药动学：

本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone)，口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同t_1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时(9～16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。

适应症：

1．水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
2．高血压作为治疗高血压的辅助药物。
3．原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
4．低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

用法用量：

口服给药：
成人
（1)治疗水肿性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。
（2)治疗高血压，开始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。

（3)治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。

（4)诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2～4次，连续3～4周。短期试验，每日400mg，分2～4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。
小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重1～3mg/kg或按体表面积30～90mg/m²，单次或分2～4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3～9mg/kg或90～270mg/m²。

不良反应：

1．常见的有(1)高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时；即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图(2)胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
2．少见的有(1)低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高(2)抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降(3)中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
3．罕见的有(1)过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难(2)暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关(3)轻度高氯性酸中毒(4)肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

相互作用：

1．肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
2．雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
3．非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
4．拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5．多巴胺加强本药的利尿作用。
6．与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
7．与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
8．与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
9．本药使地高辛半衰期延长。
10．与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
11．与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
12．甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

注意事项：

1．高钾血症患者禁用。
2．下列情况慎用
(1)无尿。
(2)肾功能不全。
(3)肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷。
(4)低钠血症。
(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重酸中毒。
(6)乳房增大或月经失调者。
3．给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
4．用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
5．本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2～3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2～3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2～3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2～3日停药。
6．用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
7．应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
8．对诊断的干扰：
(1)使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法。
(2)使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾、尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。

疗效评价：

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