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抗高血压
> 正文:硝苯地平
硝苯地平
医药数据库中心
药学论坛
硝苯地平
硝苯地平
药物类别:
抗
高血压
用药
所属类别:
钙拮抗药
药物名称:
硝苯地平
英文名称:
Nifedipine
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
钠欣同,海得,尔康必同,克力坦,圣通平,硝基啶,欣乐平,源浮
Fengidin,Fenigidin,Nifedin,Nifedipin,Unipene,Triglas,Procardix,Nipponorganon,Nificard
2
硝苯啶,
心痛
定,易心通,艾克地平,天海力,爱地清,益心平
Nifedipin ACIS,Adapress,Aldipin,Coracten,Corinfar,Cordipin,Ecodipine,Fenaman
3
艾克迪平,爱地平,非地平,立克宁,利心平,尼非地平,硝苯吡啶
Adalat Gits,Bay A 1040,Ecodipin,Nifedipina,Nifedipinum,Nifelat,Procardia
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
硝苯地平注射液
5ml:2.5mg
2
硝苯地平片
5mg;10mg
3
硝苯地平控释片
30mg;60mg
4
硝苯地平缓释片
20mg
5
硝苯地平缓释胶囊
20mg
6
硝苯地平胶丸
5mg
7
硝苯地平胶囊
5mg;10mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。
1.药理作用(1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或
麦角
新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。
(2)本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。
(3)本品能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。
(4)本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
2.毒理学(致癌、致突变及生殖毒性)
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起
流产
(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。
药动学:
本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。t
1/2
呈双相,t
1/2α
2.5~3小时,t
1/2β
为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率降低。
适应症:
1.重型
心绞痛
:尤其变异型心绞痛。
2.高血压。
用法用量:
1. 硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。
2. 从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服10~20mg/次,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。
3. 通常调整剂量需7~14天。 如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸
甘油
的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20mg调至30mg/次,一日3次。
4. 在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性
心律失常
的控制情况,每隔4~6小时增加1次,每次10mg。
不良反应:
1.常见服药后出现外周
水肿
(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;
头痛
;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见
心悸
;鼻塞;胸闷;气短;
便秘
;
腹泻
;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。
晕厥
(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。
2.少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
3.可能产生的严重不良反应:
心肌梗塞
和充血性
心力衰竭
发生率4%;
肺水肿
的发生率2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。
4.本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。
相互作用:
1.硝酸酯类。与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。
2.β-受体阻滞剂。绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3.洋
地黄
。本品可能增加血
地高辛
浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
4.蛋白结合率高的药物,如双香豆素类、
苯妥英
钠、
奎尼丁
、
奎宁
、
华法林
等与本品同用时,这些药的游离浓度常发生改变。
5.
西米替丁
。与本品同用时,本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。
6.
芬太尼
麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者,单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压,如条件许可应至少停药36小时。
注意事项:
1.低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。
2.心绞痛和/或
心肌梗死
极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。
3.外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
4.对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、
门冬氨酸
氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和
黄疸
;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴
溶血性贫血
。
5.肝肾功能不全、正在服用β-受体阻滞剂者应慎用,宜从小剂量开始,以防诱发或加重低血压,增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血
尿素
氮和肌酐升高,与硝苯地平的关系不够明确。
6.长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。
7.对硝苯地平过敏者禁用。
8.孕妇及哺乳期妇女用药无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。
疗效评价:
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