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抗高血压
> 正文:尼索地平
尼索地平
医药数据库中心
药学论坛
尼索地平
尼索地平
药物类别:
抗
高血压
用药
所属类别:
钙拮抗药
药物名称:
尼索地平
英文名称:
Nisoldipine
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
硝苯异丙啶,迪诺平
Bay-E-5552,Baymycard,Nisoldipinum,Syscor,Siscor,Sular,Nisocor,Nisodipine,Zadipina
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
尼索地平胶丸
5mg
2
尼索地平片
5mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善氧供,减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。
药动学:
口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期(t
1/2
)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t
1/2
)为11.4小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病患者C
max
和AUC可以增加。
适应症:
原发性轻、中度高血压症。
用法用量:
口服,成人每次5~10mg,每日1次。
不良反应:
1.循环系统:有时出现
心悸
、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。
2.精神神经系统:有时出现无力、肌痛、
头痛
、头晕、
耳鸣
、乏力,较少数可有
胸痛
。
3.消化系统:有时出现恶心、腹胀满、
腹痛
、
腹泻
、
便秘
。
4.肝脏:有时出现GOT、GPT、ALP的异常。
5.肾脏:有时出现BUN异常。
6.过敏症:有时出现皮疹。
7.偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。
相互作用:
1.与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用,应注意体位性低血压。
2.与
西咪替丁
同用可使本品血药浓度增高,作用加强。
3.
奎尼丁
可能使本品药时曲线下面积(AUC)轻度减少,可能需要调整本品剂量。
4.
利福平
由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用,需调整本品剂量。
注意事项:
1.血压过度低的患者、严重肝功能障碍的患者、高龄患者应慎用。
2.停药时应逐渐减量。
3.个别患者开始治疗或合并饮酒,可能影响驾驶或操纵机器的能力。
4. 孕妇及哺乳期妇女、
休克
患者以及对本品过敏者禁用。
疗效评价:
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