卡托普利

医药数据库中心药学论坛卡托普利

卡托普利

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

血管紧张索I转换酶抑制药

药物名称：

卡托普利

英文名称：

Captopril

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	甲巯丙脯酸，开搏通，开托普利，刻甫定，巯甲丙脯酸，普利博通	Captoprilum，Cs-522，Lopirin，Mercaptopril，Sq-14225，Tensiomin，Lqpirin，Acepril

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	卡托普利注射液	1ml∶25mg；2ml∶50mg
2	卡托普利片	12.5mg；25mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。

药动学：

本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。

适应症：

1．高血压。
2．心力衰竭。

用法用量：

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。
1．成人常用量
(1)高血压，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周内增至50mg，每日2～3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2)心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2～3次，必要时逐渐增至50mg，每日2～3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。
2．小儿常用量
降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8～24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。

不良反应：

1．较常见的有：
(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性；
(2)心悸，心动过速，胸痛；
(3)咳嗽；
(4)味觉迟钝。
2．较少见的有：
(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响；
(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时；
(3)血管性水肿，见于面部及手脚；
(4)心率快而不齐；
(5)面部潮红或苍白。
3．少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。
伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。

相互作用：

1．与利尿药同用使降压作用增高，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2．与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
3．与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
4．与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
5．与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物(神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂)以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。
6．与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。

注意事项：

1．胃中食物可使本品吸收减少30%～40%，故宜在餐前1小时服药。
2．本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3．下列情况慎用本品：
(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；
(2)骨髓抑制；
(3)脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；
(4)血钾过高；
(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；
(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；
(7)严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4．用本品期间随访检查：
(1)白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；
(2)尿蛋白检查每月一次。
5．肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
6．用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。
7．用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
8．用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。
9. 本品可引起尿丙酮检查假阳性。
10.孕妇及对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

疗效评价：

map

...

上一篇文章：赖诺普利

下一篇文章：福辛普利