厄贝沙坦

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厄贝沙坦

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

血管紧张素II受体拮抗药

药物名称：

厄贝沙坦

英文名称：

Irbesartan

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	伊贝沙坦	Greats

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	厄贝沙坦胶囊	75mg
2	厄贝沙坦片	75mg；150mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受体抑制剂，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT₁)，对AT1的拮抗作用大于AT₂8500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT₁受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。
本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其他激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

药动学：

据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60%～80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1～1.5小时，消除半衰期为11～15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg后，约1.9小时血药浓度达峰值，峰浓度约为4058μg/L，消除相半衰期(t_1/2β)约为10.2小时。

适应症：

高血压病。

用法用量：

口服：推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。

不良反应：

常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。
文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

相互作用：

1．本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯蝶啶等)合用时，应避免血钾升高。
2．本品与华法令之间无明显的相互作用。
3．与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

注意事项：

1．开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。
2．肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。
3．肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。
4．厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

疗效评价：

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