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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 抗高血压 > 正文:坎地沙坦
    

坎地沙坦

地沙
药物类别:
高血压用药
所属类别:
血管紧张素II受体拮抗药
药物名称:
坎地沙坦
英文名称:
Candesartan
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯 Candesartan Hexetil; Atacand
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
坎地沙坦酯 4mg;8mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
坎地沙坦西酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素II AT1受体拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。
在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2~8mg每日1次连续用药,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响。
药动学:
坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药,在经肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg。大鼠实验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过屏障并分布到胎仔。
坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期为9小时。高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4周,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末清除半衰期为9-13小时。
适应症:
用于治疗原发性高血压,本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。
用法用量:
口服,一般成人1日1次,1次4-8mg,必要时可增加剂量至12mg。
不良反应:
⑴严重的不良作用(发生率不明):
1)血管性水肿:有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。
2)晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下,应停止服药,并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者,可能会出现血压的迅速降低。因此,这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。
3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPT0,γ-GTP等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。
8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。
⑵其它的不良作用
 
  0.1<5% <0.1%
1)过敏注1) 皮疹、湿疹荨麻疹、瘙痒、光过敏  
2)循环系统 头晕注2)、蹒跚注2)、站起时头晕注2)心悸、发热 心脏期前收缩、心房颤动
3)精神神经系统 头痛、头重、失眠嗜睡、舌部麻木 肢体麻木
4)消化系统 恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎 味觉异常
5)肝脏 GOT、GPT、ALP、LDH升高
6)血液 贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低  
7)肾脏 BUN、肌酐升高、蛋白尿  
8)其他 倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、CPK、CPP、尿酸升高,血清总蛋白减少 低钠血症
注1):在这种情况下应停止服用。
注2):在这种情况下应减量或停药,进行适当处理。
相互作用:
本品与优降糖、尼莫地平地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用,在健康受试者口服避孕药情形下,亦无明显相互作用。由于本品不通过P450肝药酶体系代谢,并对P450代谢无影响,因此,本品与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用。
注意事项:
1. 慎重用药(对下列患者应慎重用药)
(1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者。
(2) 有高血钾的患者。
(3) 有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药。
(4) 有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压,有可能使肾功能恶化,因此1日1次,从2mg开始服用,慎重用药)。
(5) 有药物过敏史的患者。
(6) 老年患者。
2. 重要的基本注意事项
(1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者,服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时,由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加,除非被认为治疗必需,应尽量避免服用本药。
(2) 由于可能加重高血钾,除非被认为治疗必需,有高血钾的患者,尽量避免服用本药。另外,有肾功能障碍和不可控制的糖尿病,由于这些患者易发展为高血钾,应密切注意血钾水平。
(3) 由于服用本制剂,有时会引起血压急剧下降,特别对下列患者服用时,应从小剂量开始,增加剂量时,应仔细观察患者的状况,缓慢进行。
a. 进行血液透析的患者。
b. 严格进行限盐疗法的患者。
c. 服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。
(4) 因降压作用,有时出现头晕、蹒跚,故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。
(5) 手术前24小时最好停止服用。
(6) 药物交付时:PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜,进而发生穿孔,并发纵隔炎等严重的合并症)。
疗效评价:

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