胍乙啶

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胍乙啶

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

交感神经抑制药

药物名称：

胍乙啶

英文名称：

Guanethidine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	依斯美林	Guanethidinum; Guanethidine Sulphate; Guanethidine Monosulphate

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	硫酸胍乙啶片	10mg；25mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品选择性地作用于交感神经节后去甲肾上腺素能神经末梢，促使在神经末梢储藏的去甲肾上腺素能缓慢地被本品所取代而释出，神经末梢和所组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱，尤其在体位改变时交感神经反应迟钝，应有的兴奋减弱，因而降低血压。

药动学：

口服后吸收不规则，因人而异，吸收率在3%～30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用，多次给药1～3周达最大作用，停药后1～3周血压上升至治疗前水平，半衰期为5～10天，肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢，经肾排泄，25%～50%为原形，其余为代谢产物。

适应症：

用于治疗高血压。不用作第一线药，常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。

用法用量：

口服给药：
成人常用量
（1)门诊患者起始一次10～12.5mg，每日一次，以后每5～7天递增10～12.5mg，直到血压控制，维持量为25～50mg，每日一次。
（2)住院患者起始25～50mg，每日一次，以后逐日或隔日递增25～50mg，直至血压控制。
小儿常用量
按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m²，每日一次，以后每隔7～10日按体重递增0.2mg/kg或按体表面积6mg/m²，直至血压控制。

不良反应：

1．较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿，较少见的有心绞痛、气短。
2．下列反应持久存在应加注意，以腹泻、眩晕、头昏、昏厥(体位性低血压)、鼻塞、乏力，心跳缓慢较多见，视力模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。

相互作用：

1．与乙醇、巴比妥类、安眠药同用，可加重体位性低血压。
2．与苯丙胺或其他食欲抑制药，吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用，体位性降压作用减弱。
3．与降糖药同用，可强化降血糖作用，剂量须调整。
4．与非甾体抗炎镇痛药同用，本品的降压作用减弱，由于前者可能抑制肾合成前列腺素，并使水钠潴留。
5．与其他降压药如利血平、α或β阻滞剂同用使体位性低血压增加，一般不推荐与米诺地尔同用。
6．与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱，也可使拟交感类药的升压作用增强，间羟胺与本品同用可致高血压危象。

注意事项：

1．患者对本品的反应个体差异大，剂量应随人而定。
2．由于本品半衰期较长，长期应用有蓄积作用。初量宜小，逐渐加大，门诊患者递增剂量至少隔5～7天一次。
3．本品的降压作用在立位时更显著，故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次，剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。
4．长期应用本品，因体液潴留血容量增加而发生耐药性，降压作用减弱，此时易加用利尿药。
5．体位性低血压及腹泻时应减量。
6．下列情况慎用：
(1)有哮喘史者，可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重；
(2)脑血管供血不全者，可因血压低而致脑缺血加重；
(3)非高血压所致的心力衰竭，可因液体潴留而加重；
(4)冠状动脉供血不足者，以及新近发生心肌梗死者，可因血压降低而致心肌缺血加重；
(5)糖尿病时本品增强降血糖药的作用；
(6)肝功能不全时本品代谢减慢，易致体内蓄积；
(7)消化性溃疡患者，可因本品使副交感张力相对增加而加重病情；
(8)嗜铬细胞瘤患者可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重；
(9)肾功能不全时，本品减低肾小球滤过率及肾血流减少，由于本品积蓄而致血压过低，也可引起暂时性尿潴留；
(10)本品可能加重窦性心动过缓。

疗效评价：

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