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抗高血压
> 正文:可乐定
可乐定
医药数据库中心
药学论坛
可乐定
可乐定
药物类别:
抗
高血压
用药
所属类别:
交感神经抑制药
药物名称:
可乐定
英文名称:
Clonidine
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
催压降,可乐宁,氯压定,血
压得平
,压泰生,苯氨咪唑啉,盐酸氯压定
Chlofazoline,Clonidinum,Isoglaucon,Boehringer Ingelhei,Tenso-Timelets,Duraclon
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
可乐定控释贴
2.5mg
2
可乐定贴片
2.5mg
3
盐酸可乐定滴眼液
0.1%;0.125%;0.25%;0.5%
4
盐酸可乐定注射液
1ml:0.15mg
5
盐酸可乐定片
75μg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
药理作用
1.可乐定是α受体激动剂。
2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α
2
受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α
2
受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲
肾上腺素
,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。
3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45℃倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。
4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及
儿茶
酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的
生长激素
释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
6.可乐定可以治疗偏头疼、
痛经
及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒
阿片
瘾。
致癌、致突变及生殖毒性
小鼠服用32~46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对
兔
子无致畸作用,无红细胞毒性作用。
盐酸可乐定150mg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。
药动学:
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min·kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。
适应症:
1.高血压(不作为第一线用药)
2.高血压急症。
3.偏
头痛
、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。
用法用量:
口服给药:
(1)降低血压。起始剂量0.1mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达0.7mg,然后用维持剂量。
(2)绝经期潮热。一次0.025~0.075mg,每日2次。
(3)严重痛经。口服 0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。
(4)
偏头痛
。一次 0.025mg,每日2~4次,最多为 0.05mg,每日3次。
(5)极量。一次0.6mg,一日2.4mg。
不良反应:
大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。
常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,
便秘
和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心、
呕吐
,
失眠
,
荨麻
疹、血管神经性
水肿
和
风疹
,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。
少见:肌肉
关节痛
,
心悸
、心动过速、心动过缓,下肢痉挛,排尿困难,男性乳房发育,尿潴留,更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、
心力衰竭
,心电图异常如传导紊乱、
心律失常
、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
相互作用:
1.与
乙醇
、
巴比妥
类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。
2.与其他降压药合用可加强降压作用。
3.与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停可乐定。
4.与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5.与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。
注意事项:
对可乐定过敏者禁用。
动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
疗效评价:
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