哌唑嗪

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哌唑嗪

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

交感神经抑制药

药物名称：

哌唑嗪

英文名称：

Prazosin

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	降压新; 脉哌斯; 扑压唑	Furazosin; Orbisan; Pratsiol; Prazosinum; Vasoflex; Sinetense; Eurex; Furazosin Hydrochloride

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	盐酸哌唑嗪片	1mg；2mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

1．药理作用
(1)盐酸哌唑嗪为选择性突触后α₁受体阻滞剂，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，降低周围血管阻力，降低血压。
(2)本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末压下降，改善心功能，治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。
(3)本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α₁受体减轻前列腺增生病人排尿困难。
(4)动物实验显示，大部分药物与α₁酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中，肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低。
(5)本品不影响α₂受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。
2．致癌、致突变及生殖毒性
大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌唑嗪18个月，未发现致癌作用；在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。
大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍(75mg/kg)盐酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人体最大推荐剂量的75倍(25mg/kg)给药，对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg/kg的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死；而以每日10mg/kg(人体最高推荐剂量的30倍)给药，未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17-酮类固醇的分泌，未发现有异常变化；27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。
对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时，未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。

药动学：

本品口服吸收完全，生物利用度50%～85%，血浆蛋白结合率高达97%。本品口服后2小时起降压作用，血药浓度达峰时间为1～3小时，t_1/2β为2～3小时，心力衰竭时t_1/2β延长达6～8小时。持续作用10小时。本品主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6%～10%。5%～11%以原形排出，其余以代谢物排出。心力衰竭时，清除率比正常为慢，不能被透析清除。

适应症：

用于轻、中度高血压。

用法用量：

口服，一次0.5mg～1mg，每日2～3次（首剂为0.5mg，睡前服)。逐渐按疗效调整为一日6mg～15mg，分2～3次服，每日剂量超过20mg后，疗效不进一步增加。

不良反应：

1．本品可引起晕厥，大多数由体位性低血压引起，偶发生在心室率为100～160次/分的情况下，通常在首次给药后30～90分钟或与其他降压药合用时出现。低钠饮食与合用β受体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5mg，临睡前服用，可防止或减轻这种不良反应；在给本药前一天停止使用利尿药，也可减轻"首次现象"。这种副作用有自限性，多数情况下不会再发生。
2．眩晕和嗜睡可发生在首次服药后，在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时，缓慢起床可避免。此外，目眩在饮酒、长时间站立、运动或天气较热时也可出现，故在上述情况下应慎用本品。
3．发生率为50% 的不良反应依次为眩晕(10.3%)、头痛(7.8%)、嗜睡(7.6%)、精神差(6.9%)、心悸(5.3%)、恶心(4.9%)。不良反应多发生在服药初期，可以耐受；
其他不良反应发生率为1%～4%的如下：呕吐、腹泻、便秘、水肿、体位性低血压、晕厥、头晕、抑郁、易激动、皮疹、瘙痒、尿频、视物模糊、巩膜充血、鼻塞、鼻出血。
发生率低于1%的不良反应有：腹部不适、腹痛、肝功能异常、胰腺炎、心动过速、感觉异常、幻觉、脱发、扁平苔藓、大小便失禁、阳痿、阴茎持续勃起。其他偶见不良反应：耳鸣、发热、出汗、关节炎和抗核抗体阳性。

相互作用：

1．与钙拮抗药同用，降压作用加强，剂量须适当调整。与其他降压药或利尿药同用，也须同样注意。
2．与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用，使降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。
3．与非甾体类抗炎镇痛药同用，尤其与吲哚美辛同用，可使本品的降压作用减弱。
4．与拟交感类药物同用，本品的降压作用减弱。
5.本药与以下药物合用时无不良副作用发生：地高辛；胰岛素；磺脲类降糖药：包括降糖灵、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲；镇静剂：包括利眠宁、安定；丙磺舒；抗心律失常药：包括普鲁卡因胺、氨酰心安、奎尼丁；止痛、退热及抗炎药：包括丙氧芬、阿斯匹林、消炎痛、保泰松。

注意事项：

1.剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。
2.与其他抗高血压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1～2mg，每日3次。
3.首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生体位性低血压反应。
4.肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。
5.在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。

疗效评价：

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