丙戊酸钠

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丙戊酸钠

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗癫痫药

药物名称：

丙戊酸钠

英文名称：

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	二丙乙酸钠，戊曲酯，抗癫灵	Convulex，Depakene，Depakine，Epilim
2	二丙基乙酸钠

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	糖浆剂	50mg(1ml)
2	片剂	O.1g，0.2g

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Sodium Valproate

药理作用：

其作用机制可能是丙戊酸钠竞争性地抑制γ-氨基丁酸转氨酶，提高了脑内特别是纹状体和黑质的抑制性神经递质γ-氨基丁酸的浓度，从而控制癫痫的异常电活动。丙戊酸也可直接作用于神经元膜，降低脑内兴奋性氨基酸神经递质——天门冬氨酸的浓度。小舞蹈病是由于患者脑内γ-氨基丁酸浓度降低导致的运动障碍性疾病，丙戊酸钠可使脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸增加。丙戊酸钠能改变心肌膜对钠、钾、钙离子的转换，而影响膜的电生理特性有关，可治疗各型快速性心律失常，对冠心病所致的心律失常疗效较佳。丙戊酸钠为γ-氨基丁酸激动剂，能提高脑中γ-氨基丁酸水平，可控制躁狂行为。

药动学：

丙戊酸钠口服易从胃肠道吸收，服后Tmax为1～4小时，大部分分布限于细胞外液中，脑及脑脊液中浓度较血浆中水平为低。吸收入血后，丙戊酸大部分与血浆蛋白结合，半衰期为9～21小时，血浆有效浓度50～110μg／ml，代谢主要在肝内进行，代谢产物与葡萄糖醛酸结合后由肾脏排出。

适应症：

(1)治疗癫痫：丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，首选用于治疗失神发作、肌阵挛发作，也可用于全身强直一阵挛性发作。对复杂部分性发作、单纯部分性发作的效果不如其他抗癫痫药物，可作为二线药物。静脉制剂可用于治疗癫痫状态及预防脑外伤及大脑手术后的发作。
(2)治疗小舞蹈病
(3)治疗偏头痛
(4)治疗心律失常
(5)治疗顽固性呃逆
(6)治疗躁狂症

用法用量：

(1)治疗癫痫：成人一般维持量为一日800～1800mg，儿童为一日20～40mg／kg，一般每日2次。
(2)治疗小舞蹈病：剂量为每日15～20mg／kg，用药3～20周。
(3)治疗偏头痛：每日剂量1.2g，早、晚分2次口服，维持1～2周即可显效。
(4)治疗心律失常：口服每次O.4g，每日3次，疗程2～3周，治疗期问针对原发病使用相应药物。
(5)治疗顽固性呃逆：开始剂量为每日15mg／kg，分次服用，以后逐渐增量至每次0.2g，每日3～4次直至呃逆停止或出现副作用为止。
(6)治疗躁狂症：单用剂量为每日3～4g，与锂盐合用时每日1～2g即可。服药生效时间为7.1±1.8天，显效时间为14.3±2.5天。

不良反应：

1.中枢神经系统头晕、头痛、无力、嗜睡、复视、震颤、共济失调、锥体外系反应、精神错乱、昏迷，偶有兴奋、失眠、惊厥和异常运动。
2.消化系统恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠不适、食欲增加或下降。多发生于用药早期，减少剂量或与食物同时服用，可减轻症状。肝损害为本药最严重的毒副反应，多见于小儿及30岁以下的青年人，可在服药开始的几个月内出现症状，通常有胃肠道不适、厌食、恶心、呕吐、体重减轻、共济失调及昏睡、继而出现黄疸及肝功能异常、血小板减少而致皮下出血。尽管停药，肝中毒及不可逆性致死性肝昏迷的征象仍可发生。血氨过高可见于肝功能衰竭，也可见于肝功能正常者，病人表现为厌食、恶心、呕吐，随之出现共济失调及脑病。用药期间和停药后一段时间内，应每月至少检查一次肝功能，尤其是在服药期间出现乏力、厌食、消化不良和癫痫发作不能控制时，则应及时进行肝功能检查，发现异常应及时停药。急性中毒早期采用血液透析治疗可获完全恢复。
3.血液系统可致凝血功能障碍，病人出现血小板减少、血小板功能障碍、凝血因子异常、出血时间延长、血肿、紫斑及纤维蛋白浓度降低等。
4.循环系统偶有心肌劳损、心律不齐、窦性心动过缓等，停药后即消失。
5.致畸本品有致畸作用。在妊娠3个月内，可引起胎儿神经管缺损、畸形耳、眼距宽、脑积水及高胆红素血症、高血糖等。
6.其他偶有皮肌炎、肌无力综合征、脱发、内分泌异常、低血糖、急性胰腺炎。

相互作用：

1.与苯巴比妥合用可使苯巴比妥血药浓度增高，半衰期明显延长，易致高氨血症。而苯巴比妥加速丙戊酸的代谢，降低丙戊酸的血药浓度。
2.与扑米酮合用可升高扑米酮的血浓度，降低丙戊酸的血浓度。
3.与乙琥胺合用可使乙琥胺的血浓度升高。
4.与地西泮丙戊酸钠有抑制地西泮代谢的作用，合用可增强地西泮的作用。
5.与丙磺舒两药合用能显著提高中枢神经系统中的丙戊酸浓度，而血中的游离浓度和总浓度均无显著改变。
6.与阿司匹林阿司匹林可使游离丙戊酸的血药浓度显著增高，半衰期延长，易致丙戊酸蓄积中毒。

注意事项：

1.孕妇、哺乳期妇女、明显肝功能损害者禁用。
2.儿童应用本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意。
3.用药期间避免饮酒，饮酒可加重镇静作用。
4.停药应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量；
5.外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制药作用的增强。
6.用药前和用药期间应定期作全血细胞(包括血小板)计数、肝。肾功能检查。
7.对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响。
8.可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。

疗效评价：

该药为一种广谱抗癫痫药，临床用药范围广但应注意药物副作用。近年有被新一代抗癫痫药替代趋势。

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