氨己烯酸

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氨己烯酸

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗癫痫药

药物名称：

氨己烯酸

英文名称：

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	喜保宁	Vigabatrin

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	500mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Vigabatrin

药理作用：

本品为S( )型异构体R(一)异构体的混合物(1：1)，S( )型对映体具有药理活性。本品通过不可逆性抑制γ-氨基丁酸(GABA)转移酶而增加抑制性神经介质GABA在脑中的浓度。研究表明，给予本品后，啮齿类动物脑中及人的脑脊液中GABA的浓度升高，且升高的程度与剂量相关。

药动学：

本品口服后1～2小时可达血浆峰浓度，生物利用度为60％～80％，食物不影响本品吸收。分布容积为0.8L／kg，本品不与血浆蛋白结合，不诱导肝药酶，在体内不代谢。消除半衰期为5～7小时。主要通过肾脏排泄，24小时内约口服剂量的79％以原形药的形式随尿排出。

适应症：

通常用于部分性癫痫发作，也可与其他抗癫痫药合用治疗难治性癫痫发作。还可用于儿童Lennox-Gastaut和West综合征。

用法用量：

口服，成人初始剂量为1g／d，一日1～2次，可逐渐增加剂量，每周可增加O.5～1g。通常有效量为1～3g／d。日剂量一般不超过4g。West综合征：每日100mg／kg。儿童：初始剂量：每日40mg／kg。必要时可增至每日80～100mg／kg，不能超过每日100mg／kg。老年人、肾功能损害者：初始剂量为O.5g／d。

不良反应：

不良反应可见嗜睡、头晕、头痛、疲倦。体重增加、易激惹。神经质、偶见失眠、恶心、呕吐、共济失调、抑郁、行为异常、精神紊乱、攻击性、焦虑等。新近的研究表明，服用2年以上的患者，有40％发生视野缺损，因此服用本品每6个月应做1次视野检查。

相互作用：

本品与苯妥英合用，可使后者血药浓度下降20％，对其他抗癫痫药无影响。

注意事项：

1.禁用于全身性癫痫和有精神病史者、孕妇及哺乳期妇女。
2.慎用于老年人、肾功能损害者。
3.停药时应逐渐减量，一般需2～4周。

疗效评价：

临床上该药主要用于治疗部分性发作，也可作为继发性全身发作的加用药及婴儿痉挛。但对于失神发作，肌阵挛性发作无效。

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