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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 神经系统 > 正文:氨己烯酸
    

氨己烯酸

药物类别:
神经系统用药
所属类别:
癫痫
药物名称:
氨己烯酸
英文名称:
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
喜保宁 Vigabatrin
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂 500mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Vigabatrin
药理作用:
本品为S( )型异构体R(一)异构体的混合物(1:1),S( )型对映体具有药理活性。本品通过不可逆性抑制γ-氨基丁酸(GABA)转移酶而增加抑制性神经介质GABA在脑中的浓度。研究表明,给予本品后,啮齿类动物脑中及人的脑脊液中GABA的浓度升高,且升高的程度与剂量相关。
药动学:
本品口服后1~2小时可达血浆峰浓度,生物利用度为60%~80%,食物不影响本品吸收。分布容积为0.8L/kg,本品不与血浆蛋白结合,不诱导肝药酶,在体内不代谢。消除半衰期为5~7小时。主要通过肾脏排泄,24小时内约口服剂量的79%以原形药的形式随尿排出。
适应症:
通常用于部分性癫痫发作,也可与其他抗癫痫药合用治疗难治性癫痫发作。还可用于儿童Lennox-Gastaut和West综合征。
用法用量:
口服,成人初始剂量为1g/d,一日1~2次,可逐渐增加剂量,每周可增加O.5~1g。通常有效量为1~3g/d。日剂量一般不超过4g。West综合征:每日100mg/kg。儿童:初始剂量:每日40mg/kg。必要时可增至每日80~100mg/kg,不能超过每日100mg/kg。老年人、肾功能损害者:初始剂量为O.5g/d。
不良反应:
不良反应可见嗜睡、头晕、头痛、疲倦。体重增加、易激惹。神经质、偶见失眠、恶心、呕吐、共济失调、抑郁、行为异常、精神紊乱、攻击性、焦虑等。新近的研究表明,服用2年以上的患者,有40%发生视野缺损,因此服用本品每6个月应做1次视野检查。
相互作用:
本品与苯妥英合用,可使后者血药浓度下降20%,对其他抗癫痫药无影响。
注意事项:
1.禁用于全身性癫痫和有精神病史者、孕妇及哺乳期妇女。
2.慎用于老年人、肾功能损害者。
3.停药时应逐渐减量,一般需2~4周。
疗效评价:
临床上该药主要用于治疗部分性发作,也可作为继发性全身发作的加用药及婴儿痉挛。但对于失神发作,肌阵挛性发作无效。

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