妥吡酯

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妥吡酯

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗癫痫药

药物名称：

妥吡酯

英文名称：

Topamax

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	妥泰

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	25mg，50mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Topamax

药理作用：

作用机制可能是多方面的，包括阻断电压依赖钠离子通道，减少痫性放电的持续时间和每次放电产生的动作电位数目；在GABA受体非苯二氮革位点增加GABA活性；抑制兴奋性氨基酸的激动作用以及轻度的钙离子通道阻断和碳酸酐酶抑制作用。

药动学：

口服易吸收，食物对其吸收无影响，生物利用度达95％，主要经肾脏排泄。稳态药动学表明，该药适合一天两次服用。24小时内血浆浓度仅有微小的变化。达稳态后，血浆半衰期为21小时，肾脏清除率约为17ml／小时。肾功能正常的患者约4天后可达稳态。一日两次给药可使最大血浆浓度随剂量增加。人种和性别差异对其血浆清除率无影响。

适应症：

治疗癫痫。临床上主要用于部分性发作、部分性发作继发全面性强直阵挛发作、Lennox-Gastaut Syndrome、West Syndrome、青少年肌阵挛性癫痫及全面性强直阵挛发作。

用法用量：

成人第一周起始剂量为25mg，每晚一次。以后每周或每两周增加剂量25或50mg，分两次服用。有效目标剂量为100～200mg／d，最大推荐剂量为500mg／d。2岁以上儿童第1周起始剂量为1～3mg／kg，每晚1次。以后每周或每2周增加l～2mg／kg。最大剂量为6～15mg／kg／d，分2次服。但总体上说，12周岁或以下儿童应用托吡酯的经验尚显不足。

不良反应：

最常见的不良反应主要与中枢神经系统有关包括共济失调、注意力障碍、精神错乱、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。较少见的不良反应包括焦虑、失眠厌食、失语、抑郁、复视、情感脆弱、恶心、眼震、语言障碍、味感反常、视觉异常和体重下降。偶见肾结石形成的报道。罕见血栓栓塞性疾病。和其他抗癫痫药物相同，减少不良反应发生几率的主要方法是从小剂量开始并缓慢增加药物剂量。

相互作用：

1．与其他抗癫痫药物(苯妥英钠、丙戊酸钠、苯巴比妥) 两者的血浓度无显著变化。有时，在苯妥英钠基础上加用托吡酯，可增加苯妥英钠血药浓度。这可能是由于它抑制了特异性多形酶(CYP2 Cmeph)的活性。
2．苯妥英钠和卡马西平降低托吡酯血药浓度。在托吡酯基础上加用或撤用苯妥英钠或卡马西平必须调整托吡酯剂量。加用或撤用丙戊酸钠不影响托吡酯血药浓度，无需调整剂量。
3．与中枢神经抑制剂增加后者的效果，最好避免同时服用。
4．与口服避孕药托吡酯对炔诺酮的口服清除率无明显影响，但可增加雌激素产物的血浓度。因此，此时低剂量口服避孕药可能达不到应有效果。
5．与其他促进肾结石的药物增加肾结石发病风险，应避免同时应用。

注意事项：

1．已知对本品过敏者禁用。
2．有肾结石史或肾结石家族者及孕妇哺乳期妇女慎用。
3．本药可影响病人驾驶汽车或操纵机器的能力。

疗效评价：

该药在临床上主要用于伴有或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫发作的辅助治疗，效果较好。应用本药治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度即可达到托吡酯治疗的最佳疗效。

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