拉莫三嗪

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拉莫三嗪

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗癫痫药

药物名称：

拉莫三嗪

英文名称：

Lamotrigine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	那蒙特金
2	利必通

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	25mg，100mg，150mg，200mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Lamotrigine

药理作用：

本品为电压敏感性钠通道阻滞剂，通过减少钠通道的钠内流而增加神经元的稳定性。在体外培养神经元中，可抑制兴奋性神经递质谷氨酸诱发的爆发性放电；阻滞癫痫病灶快速放电和神经元去极化，但不影响正常神经兴奋传导。

药动学：

本品口服吸收快而完全，不受食物影响，生物利用度为98％。达峰时间约为O.5～5.O小时，平均2～3小时，血浆蛋白结合率约55％，表观分布容积为0.9～1.3／kg，半衰期为6.4～30.4小时(平均12.6小时)。与其他抗癫痫药合用时，将改变本品代谢，如与酶诱导剂卡马西平、苯妥英合用时，平均半衰期缩短约一半；与酶抑制剂丙戊酸合用，平均半衰期约增加一倍，为11.2～51.6小时(平均27小时)。本品在肝脏代谢，其消除主要以葡萄糖醛酸结合的形式由肾脏排出，尿中排出的原形药少于10％，2％通过粪便排泄。代谢产物无生物活性。

适应症：

本品用于成人和12岁以上儿童复杂部分性发作或全身强直阵挛性癫痫发作的辅助治疗。作为辅助治疗用于难治性癫痫时，可用于2岁以上儿童及成人。

用法用量：

(1)单独使用：初始剂量25mg，每日一次。两周后可增至50mg，一日一次，两周后可酌情增加剂量，最大增加量为50～100mg，此后，每隔1～2周可增加剂量一次，直至达到最佳疗效，一般须经6～8周。通常有效维持量为100～200mg／d，一次或分两次服用。
(2)与丙戊酸合用：成人和12岁以上儿童，初始剂量25mg，隔日一次，第3、4周开始改为25mg，一日二次。此后每1～2周可增加25～50mg，直至达到维持剂量为100～150mg／d。与具酶诱导作用的抗癫痫药合用：初始剂量50mg，每日一次，服药两周后可增至100mg／d，分两次服，两周后酌情增加剂量，最大增加量为100mg，此后每隔1～2周可增加剂量一次，直至达到最佳疗效。通常最佳维持量为200～zlOOmg／d，分两次服用。
(3)2～12岁儿童：与丙戊酸合用：初始剂量为0.2mg／(kg•d)，每日一次，两周后增至0.5mg／(kg•d)，每日一次，再两周后酌情增加剂量，最大增加量为O.5～1mg／kg，此后每隔1～2周可增加剂量一次，直至达到最佳疗效，通常维持量为1～2mg／(kg•d)，一次或分两次服。与具酶诱导作用的抗癫痫药合用；初始剂量为2mg／(kg•d)，分两次服，两周后增至5mg／(kg•d)，分两次服。再两周后酌情增加剂量，最大增加量为2～3mg／kg。此后每隔1～2周可增加剂量一次，直至达到最佳疗效。通常有效维持量为10mg／(kg•d)，分两次服，最大剂量为400mg／d。

不良反应：

常见的不良反应包括：头痛、头晕、嗜睡、视物模糊、复视、共济失调、皮疹、便秘、恶心、呕吐；较少见的不良反应有变态反应、面部皮肤水肿、肢体坏死、腹胀、光敏性皮炎、食欲不振、体重减轻和自杀企图等；罕见出现严重的有致命危险的皮肤不良反应(如Steven-Johnson综合征)、Lyell综合征、弥散性血管内凝血、多器官衰竭。

相互作用：

1.禁用于对本品过敏者。
2.慎用于孕妇、哺乳期妇女，服药期间避免驾车及从事机械操作。
3.不宜突然停药，因可能引起癫痫反弹发作，应在两周内逐渐减少剂量，但服药时如出现皮疹等过敏反应，应立即停药。
4.一般不影响其他抗癫痫药的药动学特点，但合用时最好监测这些药物的血药浓度。

注意事项：

对拉莫三嗪过敏的患者禁用。在用本药治疗的前8周，如果儿童出现皮疹和发热症状，应该考虑有药物反应的可能性。发生皮疹总的危险性与下列因素有关：拉莫三嗪的初始剂量太高和随后增加的剂量超过推荐剂量、同时应用丙戊酸钠。出现皮疹的所有病人(成人和儿童)都应迅速被评估，并立即停用拉莫三嗪，除非可确诊皮疹与此药无关。

疗效评价：

当与其他抗癫痫药同用时，突然停用本药可引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑(例如皮疹)要求突然停药，否则本药的剂量应该在2周内逐渐减少至停药。当欲停止使用其他合用的抗癫痫药物以便达到本药单药治疗，或在本药单药治疗中添加其他抗癫痫药物时，都应考虑对拉莫三嗪药动学的影响。

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