药物类别: |
神经系统用药 | 所属类别: |
抗炎镇痛药 | |||||||||||||||
药物名称: |
吲哚美辛 | 英文名称: |
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药物别名: |
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制剂/规格: |
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成份/化学结构: |
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药理作用: |
本品为人工合成的吲哚类前列腺素合成抑制剂,通过抑制体内前列腺素(PG)合成,阻止炎症组织内痛觉神经冲动的形成,抑制白细胞的活动和溶酶体酶的释放而产生解热、镇痛及消炎作用。本品抗炎作用强,抗急性风湿病与类风湿性关节炎的疗效与保泰松相似。 | |||||||||||||||||
药动学: |
口服吸收快而完全,Tmax为1~4小时,血浆半衰期4~10小时,90%与血浆蛋白结合。部分经肝代谢为去甲氧基,少部分转变为N-脱酰基的代谢物。排泄迅速,主要以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,少量随胆汁由粪便排出。并具有较明显的肠肝循环。 | |||||||||||||||||
适应症: |
(1)缓解炎性疼痛:作用明显,用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛。因本药毒副作用较大,不宜作为治疗关节炎的首选药,仅用于其他NSAID治疗无效和不能耐受的病人。也可用于滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎等。 (2)治疗胆绞痛:对各种原因所致胆绞痛均有良效。常用于胆道蛔虫症。 (3)治疗输尿管绞痛和肾绞痛:输尿管绞痛和肾绞痛多由输尿管结石和肾结石引起,肾结石绞痛者在发作时口服吲哚美辛。输尿管结石所致绞痛可给吲哚美辛栓纳入肛门内。 (4)治疗红斑性肢痛症:吲哚美辛通过对局部过量前列腺素生成的抑制,从而消除由前列腺素增多所引起的红、肿、热、痛等症状。 (5)治疗巴特综合征(Bartter’s Syndrome):吲哚美辛通过抑制前列腺素的合成而发挥作用。退热效果好。 (6)治疗格林-巴利综合征(急性感染性多发性神经根神经炎):目前多采用吲哚美辛治疗,此药具有较强的抗炎、解热、镇痛及抗变态反应作用,而无糖皮质激素的肌无力副作用。 (7)抗血小板聚集:可防止血栓形成,但疗效不如阿司匹林。 |
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用法用量: |
(1)缓解炎性疼痛:口服每次25~50mg,每日2~3次,饭时或饭后服。 (2)治疗胆绞痛:通常绞痛发作时口服50mg,以后每次25mg,每日3次,连服2~3天。经治疗半数以上患者在1小时内疼痛可获缓解。 (3)治疗输尿管绞痛和肾绞痛:肾结石绞痛者在发作时口服吲哚美辛500mg,有效后每日口服3次,每次25~50mg。输尿管结石所致绞痛可给吲哚美辛栓(O.1g)纳入肛门内2cm。 (4)治疗红斑性肢痛症:每次用吲哚美辛25~50mg,每日3次,饭后口服。一次量为50mg者,待急性症状控制后即可减半服用。 (5)治疗格林-巴利综合征(急性感染性多发性神经根神经炎):成人每次口服50mg,每日3次,饭后服;儿童每次1mg/kg,每日3次,服药2周后减半,再用1周。 |
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不良反应: |
在治疗剂量下约有35%~70%的病人可出现不良反应。 1.胃肠道反应发生率40%~50%,主要表现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,严重者可致胃肠道出血,溃疡和穿孔。与食物同服,或改用缓释剂型或栓剂,可减少胃肠道反应。 2.中枢神经系统症状可有头痛、眩晕、头昏、抑郁、嗜睡、精神错乱、幻觉、人格分离、癫痫发作、晕厥等不良反应,其中头痛、眩晕的发生率可达20%~50%,多出现在治疗初期。先从小剂量开始,随后逐渐加量的方法可减少反应率。 3.肝功能损害少数病人可有黄疸、转氨酶升高,严重者可引起中毒性肝炎。 4.抑制造血系统少数病人可引起粒细胞减少,偶有再生障碍性贫血及血小板减少性紫癜。 5.过敏反应常见的有皮疹、哮喘。与阿司匹林有交叉过敏性,对后者过敏者不宜用本品。 |
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相互作用: |
与氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。 | |||||||||||||||||
注意事项: |
1.禁忌证溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘患者,肾功能不全者、孕妇及对其过敏者。 2.儿童对本品较敏感,有用本品后因激发潜在性感染而死亡者,故儿童一般不用。 |
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疗效评价: |
临床上,本品用于急慢性类风湿性关节炎只可缓解症状,不能控制疾病的进展,故常需要与皮质激素合用,但不作为首选。对急性痛风性关节炎而言,有解热、消肿、减轻压痛等疗效,但不能控制高尿酸血症,不适于慢性痛风的长期治疗。 |