吲哚美辛

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吲哚美辛

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗炎镇痛药

药物名称：

吲哚美辛

英文名称：

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	消炎痛，美达新	Inteben，Indocin

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	胶囊剂	25mg
2	乳膏剂	100mg(10g)
3	栓剂	25mg；50mg；100mg
4	片剂	25mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Indomethacin

药理作用：

本品为人工合成的吲哚类前列腺素合成抑制剂，通过抑制体内前列腺素(PG)合成，阻止炎症组织内痛觉神经冲动的形成，抑制白细胞的活动和溶酶体酶的释放而产生解热、镇痛及消炎作用。本品抗炎作用强，抗急性风湿病与类风湿性关节炎的疗效与保泰松相似。

药动学：

口服吸收快而完全，Tmax为1～4小时，血浆半衰期4～10小时，90％与血浆蛋白结合。部分经肝代谢为去甲氧基，少部分转变为N-脱酰基的代谢物。排泄迅速，主要以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出，少量随胆汁由粪便排出。并具有较明显的肠肝循环。

适应症：

(1)缓解炎性疼痛：作用明显，用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛。因本药毒副作用较大，不宜作为治疗关节炎的首选药，仅用于其他NSAID治疗无效和不能耐受的病人。也可用于滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎等。
(2)治疗胆绞痛：对各种原因所致胆绞痛均有良效。常用于胆道蛔虫症。
(3)治疗输尿管绞痛和肾绞痛：输尿管绞痛和肾绞痛多由输尿管结石和肾结石引起，肾结石绞痛者在发作时口服吲哚美辛。输尿管结石所致绞痛可给吲哚美辛栓纳入肛门内。
(4)治疗红斑性肢痛症：吲哚美辛通过对局部过量前列腺素生成的抑制，从而消除由前列腺素增多所引起的红、肿、热、痛等症状。
(5)治疗巴特综合征(Bartter’s Syndrome)：吲哚美辛通过抑制前列腺素的合成而发挥作用。退热效果好。
(6)治疗格林-巴利综合征(急性感染性多发性神经根神经炎)：目前多采用吲哚美辛治疗，此药具有较强的抗炎、解热、镇痛及抗变态反应作用，而无糖皮质激素的肌无力副作用。
(7)抗血小板聚集：可防止血栓形成，但疗效不如阿司匹林。

用法用量：

(1)缓解炎性疼痛：口服每次25～50mg，每日2～3次，饭时或饭后服。
(2)治疗胆绞痛：通常绞痛发作时口服50mg，以后每次25mg，每日3次，连服2～3天。经治疗半数以上患者在1小时内疼痛可获缓解。
(3)治疗输尿管绞痛和肾绞痛：肾结石绞痛者在发作时口服吲哚美辛500mg，有效后每日口服3次，每次25～50mg。输尿管结石所致绞痛可给吲哚美辛栓(O.1g)纳入肛门内2cm。
(4)治疗红斑性肢痛症：每次用吲哚美辛25～50mg，每日3次，饭后口服。一次量为50mg者，待急性症状控制后即可减半服用。
(5)治疗格林-巴利综合征(急性感染性多发性神经根神经炎)：成人每次口服50mg，每日3次，饭后服；儿童每次1mg／kg，每日3次，服药2周后减半，再用1周。

不良反应：

在治疗剂量下约有35％～70％的病人可出现不良反应。
1.胃肠道反应发生率40％～50％，主要表现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，严重者可致胃肠道出血，溃疡和穿孔。与食物同服，或改用缓释剂型或栓剂，可减少胃肠道反应。
2.中枢神经系统症状可有头痛、眩晕、头昏、抑郁、嗜睡、精神错乱、幻觉、人格分离、癫痫发作、晕厥等不良反应，其中头痛、眩晕的发生率可达20％～50％，多出现在治疗初期。先从小剂量开始，随后逐渐加量的方法可减少反应率。
3.肝功能损害少数病人可有黄疸、转氨酶升高，严重者可引起中毒性肝炎。
4.抑制造血系统少数病人可引起粒细胞减少，偶有再生障碍性贫血及血小板减少性紫癜。
5.过敏反应常见的有皮疹、哮喘。与阿司匹林有交叉过敏性，对后者过敏者不宜用本品。

相互作用：

与氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。

注意事项：

1.禁忌证溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘患者，肾功能不全者、孕妇及对其过敏者。
2.儿童对本品较敏感，有用本品后因激发潜在性感染而死亡者，故儿童一般不用。

疗效评价：

临床上，本品用于急慢性类风湿性关节炎只可缓解症状，不能控制疾病的进展，故常需要与皮质激素合用，但不作为首选。对急性痛风性关节炎而言，有解热、消肿、减轻压痛等疗效，但不能控制高尿酸血症，不适于慢性痛风的长期治疗。

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