氯硝西泮

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氯硝西泮

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗焦虑药

药物名称：

氯硝西泮

英文名称：

Rivotril

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	氯硝安定	Clonopin

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂：	1mg(1m1)。
2	片剂：	0.5mg；2mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Rivotril

药理作用：

和地西泮及硝西泮相似。其抗癫痫的作用机制可能与氯硝西泮与GABA调控蛋白质结合有关。

药动学：

口服后吸收迅速，T_max为1～2小时，血浆蛋白结合为87%，半衰期为20-40小时。本品几乎全部在肝脏代谢成乙酰胺衍生物，并以葡萄糖醛酸及硫酸盐结合物形式从尿排出，以原形排出者不足0.5％。有效血清浓度范围在5-50ng／ml。

适应症：

(1)癫痫失神发作、婴儿痉挛症，肌阵挛发作及运动不能性发作。
(2)癫痫持续状态。

用法用量：

(1)癫痫失神发作、婴儿痉挛症，肌阵挛发作及运动不能性发作：口服应以小剂量开始，根据病情逐渐增加剂量，至有效剂量为止。每日常用剂量分3～4次服用，婴儿或儿童开始每日0.0l～0.05mg／kg，以后每3日增加0.25～0.5mg，维持剂量为每日0.1～0.2mg／kg；成人开始每日lmg，每2～3天增加0.5～1.0mg，一般剂量为每日4-8mg，最大剂量为每日20mg。
(2)癫痫持续状态：成人剂量l-4mg，于5～10分钟内缓慢注射完。一次给药可控制数小时到一天不等，需要时可继续静滴，将4mg溶于0.9％氯化钠注射液500ml中，以能控制发作的最小速度滴注。

不良反应：

1．最常见的副作用为嗜睡、共济失调及行为紊乱，如激动、兴奋、不安，出现攻击行为等；有时可见焦虑、抑郁等精神症状以及头昏、乏力、眩晕、言语不清等。少数患者有多涎、支气管分泌过多。偶见皮疹、复视及消化道反应。长期用药体重增加，嗜睡可在用药的过程中渐消失。为此使用本药，剂量必须逐渐增加，以达最大耐受量。
2．在治疗失神发作时有可能加重全面强直阵挛发作，故在用于合并全面强直阵挛发作的病人时，应配合使用控制全面强直阵挛发作的药物。
3．静注时对心脏、呼吸抑制作用较地西泮为强，需十分注意。
4．动物实验表明有致畸作用，孕妇用药是否安全尚未肯定。长期(1～3个月)服用可产生耐受性。

相互作用：

1．与巴比妥类或扑米酮合用时，嗜睡反应增加，行为紊乱时应减量或停药。
2．与巴比妥类、苯妥英钠及硝西泮合用时，开始宜小剂量。

注意事项：

应逐渐停药，突然停药可引起癫痫持续状态。

疗效评价：

抗惊厥作用比地西泮及硝基安定强5倍，可有效地控制急性躁狂症。抗癫痫作用最突出，对抗戊四氮引起的惊厥作用较强，而对抗电休克引起的惊厥则作用较弱。静注治疗癫痫持续状态，疗效较地西泮及苯妥英钠为佳。儿童发作频繁者常于第一次剂量后即可见效，2周内达最大效应。

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