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神经系统
> 正文:唑吡坦
唑吡坦
医药数据库中心
药学论坛
唑吡坦
唑吡坦
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
镇静催眠药
药物名称:
唑吡坦
英文名称:
Zolpidem
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
思诺思
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
片剂
10mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Zolpidem
药理作用:
本品为咪唑吡啶类安眠药物。能选择性拮抗GABA-ω(BZ1和BZ2)高分子受体复合体的活性,从而调节氯通道的开放,使来自大脑的兴奋得到抑制,导致睡眠。唑吡坦能缩短睡眠潜伏期,减少夜间清醒次数,能延迟睡眠的第Ⅱ、第Ⅲ和第Ⅳ期,增加总的睡眠时间,提高睡眠质量。
药动学:
品口服吸收好,食物使药物吸收降低。达峰时间为0.5~3小时,生物利用度为70%,血浆蛋白结合率为92%,平均消除半衰期为2~4小时,在肝脏代谢为无药理活性的代谢物,约56%通过肾脏排出,37%经粪便排泄,本品对肝药酶无诱导作用,老年人及肝功能不全者,清除率低,半衰期延长。
适应症:
用于治疗偶发性、暂时性和慢性
失眠
症。
用法用量:
65岁以下患者:每日1片。65岁以上或肝功能不全的患者:推荐剂量为每日半片,极少数的患者可增加至每日1片。所有患者,每日剂量皆不能超过1片。用药时间与停用方法:最短为数天,最长不超过4周。对偶发性失眠(如外出旅行),治疗应限制在2~5天之内。对于短暂性失眠(如因严重的生活事件所致),治疗时间不应超过2~3周。但在某些病例的服药时间可能需超过4周,但必须进行严格的评价后进行。
不良反应:
不良反应与个体的敏感性有关,常发生在服药后1小时内,患者服药后未立即上床睡觉时出现。常见的不良反应包括:意识模糊、精神矛盾反应、头晕、
眩晕
、
头痛
、共济失调、
嗜睡
、警觉度降低、肌力减弱、复视等。少见的不良反应有虚弱、胃肠道症状、性欲改变、皮肤症状。在治疗剂量下可出现顺行性遗忘。此外,也可出现习惯性、依赖性、反跳性失眠的可能。
相互作用:
临床上不应与酒精合并使用,酒精可增强苯二氮革及其相关物质的镇静作用。与
阿片
类药物、
巴比妥
类药物联用可增加呼吸抑制的危险,过量时有致死的可能。与其他中枢神经抑制药、具有镇静作用的抗抑郁药、H1抗组胺药、抗焦虑药、抗精神病药、
可乐定
及萨利多胺联用也有增加呼吸抑制的危险。与
氯氮平
合用可增加循环衰竭的危险及导致呼吸/心脏骤停。
注意事项:
1.下列情况禁(忌)用本品:①对唑吡坦或其中任何一种成分过敏者;②严重的呼吸功能不全者;③严重的肝功能不全者;④睡眠呼吸暂停综合征;⑤15岁以下儿童;⑥哺乳期妇女;⑦肌无力患者;⑧与酒精同时使用。
2.由于缺乏相应资料,不推荐用于儿童。唑吡坦的治疗时间应尽可能短,短期服用唑吡坦的患者无需逐渐停药。长期服用唑吡坦或剂量超过推荐剂量的患者,应逐渐减量以防反跳性失眠。
疗效评价:
此药临床应用时间较短,无大宗临床报道。临床应用中认为此药可以明显改善睡眠质量,昼残存副作用较少,
药物依赖
性低也无戒断反应。但是价格偏贵,目前临床难以作为失眠首选药物。
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