地西泮

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地西泮

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗焦虑药

药物名称：

地西泮

英文名称：

Diazepam

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	安定	Valium，Diapam

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂：	10mg(2m1)
2	片剂：	2.5mg；5mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Diazepam

药理作用：

抗焦虑、镇静催眠、肌松、惊厥，诱导麻醉以及一定的抗心律失常作用。小剂量的地西泮能抑制中脑网状结构神经元的电发放，能减弱脑干网状结构对脊髓反射的易化性影响；大剂量时具有抗惊厥和抗癫痫的作用。机制不明，可能与其影响中枢某些神经递质，尤其是抑制性中枢递质γ-氨基丁酸和甘氨酸的代谢有关。

药动学：

口服吸收快且较完全，吸收率为75％～100％，T_max l～2小时，半衰期20～50分钟；肌注比口服吸收慢且不规则；静注可迅速进入中枢而生效，但又迅速转移至其他组织，因而作用消失也快。地西泮在体内部分转化为有药理活性的奥沙西泮(去甲羟安定)，主要由尿排泄，速度较慢。

适应症：

(1)治疗各种焦虑症、失眠及神经官能症。
(2)治疗癫痫及癫痫持续状态。
(3)治疗偏头痛。
(4)治疗呃逆。

用法用量：

(1)治疗各种焦虑症、失眠及神经官能症：口服每次2.5～5mg，每日2～3次，一日总量不超过25mg。小儿6个月以下不用，6个月以上小儿一次按体重40～200µｇ／kg，每日3～4次；1～5岁每日1～2mg，6～12岁每日2～4mg，均分3～4次服。肌注、缓慢静注或静滴：每次5～10mg。用于治疗失眠可于睡前口服5～10mg。
(2)治疗癫痫及癫痫持续状态：用法：成人每次静注10mg，5分钟缓慢注入，每1～2小时注射一次，重复2～3次；或将地西泮30～50mg加于生理盐水500ml中缓慢静滴(滴速开始为每小时100ml，3～4小时后改为每小时20～40m1)，以延长疗效。一般认为成人24小时内地西泮总量不宜超过0.1g；儿童注射剂量0.25～1mg／kg，但一次注射量不适过10mg。待发作控制后，可逐步减少地西泮的用量以维持疗效。
(3)治疗偏头痛：肌注每次10～20mg，30分钟后效果不明显时可重复上述剂量；静注每次10～20mg，加入50％葡萄糖液80ml中缓慢静注，若病人出现嗜睡现象时，应立即停止推注。一般在肌注后15～30分钟，静注后3～5分钟偏头痛发作即可解除，患者可进入睡眠状态，醒后偶有轻微头痛，无其他不适感觉。
(4)治疗呃逆：口服每次5mg，每日2～3次，或肌注、静注每次10mg。

不良反应：

地西泮毒性小，安全范围大，短期小剂量应用副作用少见。
1．久服地西泮可产生耐受性和依赖性，故不宜长期服用。且不可突然停药，否则可产生戒断症状，表现为失眠不安、烦躁、震颤，甚至引起惊厥。
2．静注时速度宜慢，至少历时5分钟以上注完，否则可引起心血管和呼吸抑制；且剂量不宜过大，必要时可分次小剂量使用，注射液不宜与其他药物或溶液混合。
3．地西泮可影响动作灵敏性，易导致步态不稳。故司机、高空作业人员、老年人、婴儿及体弱患者慎用。

相互作用：

1．与吩噻嗪类药物合用易引起严重的中枢神经系统抑制及呼吸和心跳停止。故一般不宜同时应用。
2．与碳酸锂合用可引起体温、血压、脉率均下降。
3．与利眠宁合用易引起遗尿。
4．与抗抑郁药合用可增强抗抑郁药的抗抑郁疗效，地西泮与阿米替林合用，易造成肝损害。
5．少量饮酒两者无明显相互作用，量大时，乙醇为药酶抑制剂，可阻碍地西泮的代谢灭活。故酗酒时，可明显增强地西泮的中枢抑制作用。
6．茶叶、咖啡中均含有咖啡因，与地西泮同服可发生药理性拮抗作用而降效。
7．吸烟者可使地西泮等苯二氮卓类药物在体内的半衰期明显缩短，血药浓度降低，镇静作用减弱，吸烟越多，地西泮疗效越差。

注意事项：

同利眠宁。婴儿、有青光眼病史及重症肌无力病人禁用。肝、肾功能减退者慎用

疗效评价：

地西泮是临床上最常用的治疗焦虑症、失眠症和神经官能症的药物。对顽固性癫痫有显著抑制作用，对各种类型的癫痫均有效，临床上可作为抗癫痫的辅助药物使用。因其作用迅速，用于治疗癫痫持续状态疗效显著，为目前的首选药物之一。地西泮能缓解偏头痛症状，作用迅速且安全，可作为治疗偏头痛的辅助药物。能有效地控制呃逆发作。长期应用可形成药物依赖性，老年病人应注意查肝肾能功能。

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