盐酸司来吉兰

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盐酸司来吉兰

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗震颤麻痹药

药物名称：

盐酸司来吉兰

英文名称：

Selegiline Hydrochloride

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	塞利吉林，司来吉林，优麦克斯，咪多吡，丙炔苯丙胺，	Deprenyl，Deprenalin，Jumex

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	5mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Selegiline Hydrochloride

药理作用：

盐酸司来吉兰为选择性的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，能抑制多巴胺受体突触前膜对多巴胺的再吸收，增加多巴胺的储存，以加强脑中多巴胺能作用。本品生理作用是由于不可逆的抑制MAO-B，因而其作用时间大大地长于其在体内从吸收到代谢以及排出体外的时间，一日口服1次即可取得良好效果。

药动学：

口服后迅速被吸收，并迅速通过血脑屏障，在脑内形成高浓度。本品在体内代谢迅速。

适应症：

用于治疗帕金森病及帕金森综合征，且多与左旋多巴共同使用。

用法用量：

当已确定左旋多巴的最佳剂量时，可在早晨加服本品5mg的起始剂量，如症状严重并有“开关”反应，而每日5mg效果不显著，可在每晨增加至10mg。

不良反应：

可见口干、恶心、低血压、肝脏转氨酶暂时性增高等。偶有焦虑、幻觉、运动障碍等。与左旋多巴合用时易出现上述现象。

相互作用：

本品可增强左旋多巴的副作用，增加哌替啶和其他阿片类药的毒性及氟西汀的作用。本药与氟西汀同时服用有报告产生严重反应，例如共济失调、震颤、高热、高／低血压、惊厥、心悸、流汗、脸红、眩晕及精神变化(激越、错乱及幻觉)，演变至谵妄及昏迷。本药与其他两种5-羟色胺再摄取抑制剂舍曲林及帕罗西汀同时服用也有类似报道，并且相互作用机制并不清楚了解，这些药物及本药应避免同时服用。要留意本药与间接拟交感神经药相互作用所引起的理论上高血压反应。本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。同时与单胺氧化酶A抑制剂吗氯贝胺服用并无耐药问题的报告。本品与吗氯贝胺不能同时服用。本药及三环类抗抑郁药同用时要小心，曾报道有严重中枢神经症状，出现高热、震颤及激越的死亡报告。其他报道同时服用本药及三环类抗抑郁药的不良反应有：高／低血压、眩晕、出汗增加、震颤、抽搐、行为及精神改变。由于相互作用机制尚未清楚，故同时服用这些药物时要谨慎。

注意事项：

．对本品过敏，非多巴胺缺乏的锥体外系综合征禁用。
2．胃及十二指肠溃疡、高血压、心律失常、精神病患者慎用。
3．同期服用此类药品(MAOA及MAOB抑制剂)及酪胺类物质(含酪胺食品，如发酵食品及饮料、香肠、腌肉类、野味、动物肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及豌豆、德国腌菜及酵母制品)，会轻度增加高血压反应。
4．由于氟西汀及其代谢产物的半衰期较长，氟西汀停药最少5星期后才可开始服用本药。本药及其代谢产物半衰期短，停药2星期后即可开始服用氟西汀。

疗效评价：

相关研究表明，该药能够延缓病情并能减少自由基，保护多巴胺能神经元，与左旋多巴合用有协同作用，早期应用可延迟左旋多巴的使用，减少左旋多巴的用量，中晚期应用可改善症状，尤其出现左旋多巴血药浓度波动所致运动障碍。所以临床上使用本品和左旋多巴或左旋多巴一外周脱羧酶抑制剂共同治疗帕金森病及帕金森综合征，特别适用于高剂量左旋多巴治疗会产生“开-关”现象及其他运动障碍者。

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