氯丙咪嗪
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药物类别: |
神经系统用药 | 所属类别: |
抗抑郁症药 | |||||||||
药物名称: |
氯丙咪嗪 | 英文名称: |
Anafranil | |||||||||
药物别名: |
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制剂/规格: |
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成份/化学结构: |
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药理作用: |
主要作用为抑制突触前膜对5-羟色胺再摄取。其代谢产物去甲氯咪嗪,又能阻断去甲肾上腺素的再摄取,使突触间隙中游离的单胺类神经递质浓度上升,使突触后膜受体保持足够的兴奋性,而改善抑郁症状。且比其他三环类抗抑郁剂的作用更强。 | |||||||||||
药动学: |
口服吸收良好,血浆蛋白结合率为97.6%,一日口服3次,每次25mg,次晨氯丙咪嗪血浓为(113±51)ng/ml,去甲氯丙咪嗪为(184±94)ng/ml。半衰期为17~28小时(平均为21小时)。本品约2/3呈水溶性结合物形式在尿中排泄,1/3从粪便排出。原药及其活性代谢物在尿中排泄量少于所给剂量的1%。 | |||||||||||
适应症: |
各种抑郁症和抑郁状态,尤其是强迫性神经症。 | |||||||||||
用法用量: |
开始治疗时,每日25~75mg,分2~3次服用,2~4日后,如无明显反应,可逐渐增量,最大不超过每日300mg。待症状改善后,调整至维持量。一般6~8周为一疗程,有的病人需要维持治疗数月以上。对于某些严重抑郁症患者,开始用静脉滴注,50~75mg/次,用250~500ml葡萄糖液稀释,在2~3小时内滴完,每日一次。最大量不超过每日200mg,显效后,再口服维持。 | |||||||||||
不良反应: |
常见副作用有出汗、口干、细微震颤、视力模糊、排尿困难和直立性低血压,偶可见皮肤过敏反应和粒细胞减少,大剂量应用时(150~200mg/d)可出现心律不齐、心功能紊乱、焦虑和短暂意识模糊,极少数病例可出现肝功能受损、发热或惊厥。因此在可能情况下,待症状缓解,情绪改善后即应适当减量,有利于减少副反应,突然停药会出现戒断症状。国外曾有此报道,不但出现戒断症状而且较前加重。由此必须避免突然停药。 | |||||||||||
相互作用: |
1.本品可与抗精神病药,抗焦虑药包括安定类药物以及一般安眠药联合应用,可达到理想的治疗效果。 2.本品具有减弱抗高血压药物(如胍乙啶)对肾上腺能神经的抑制作用,如果病人须同时使用抗高血压药物时,应更换不同类型的降压药。 3.本品具有增强去甲肾上腺素及肾上腺素对心血管的作用,可增强抗胆碱能药物的作用,因此在合并应用以上药物时,应注意相互作用。 4.应用本品时,应避免饮酒。 |
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注意事项: |
同丙咪嗪。 | |||||||||||
疗效评价: |
氯丙咪嗪比标准的对照药阿米替林更有效,具有更好的耐受性、抗抑郁作用,一般约一周内出现治疗效果,对情绪抑郁、强迫行为、消极言行、焦虑紧张、强迫观念症状效果较好。对强迫性神经症,仍为当前首选药物。晚上与苯二氮卓类药合用,小剂量可改善失眠伴焦虑病人的睡眠。 |