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神经系统
> 正文:文拉法辛
文拉法辛
医药数据库中心
药学论坛
文拉法辛
文拉法辛
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗
抑郁症
药
药物名称:
文拉法辛
英文名称:
Venlafaxine
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
博乐欣
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
缓释剂:
75mg
2
片剂:
25mg;75mg;100mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Venlafaxine
药理作用:
是三种生物源性胺类:5-羟色胺,去甲
肾上腺素
和
多巴胺
的再摄取抑制剂,其中对5-羟色胺再摄取抑制作用最强,对
去甲肾上腺素
再摄取抑制作用也较强。文拉法辛对毒蕈碱、烟碱、组胺和肾上腺素受体无作用,对单胺氧化酶无抑制作用。
药动学:
文拉法辛自胃肠道吸收,半衰期约为5小时,每日约需2~3次服药。文拉法辛在肝脏中经细胞色素P
450
(CYP)酶CYP
2D6
代谢,至少有一种活性代谢产物,O-去甲基文拉法辛。
适应症:
重性抑郁症。
用法用量:
起始剂量为75mg/d,分2~3次服用。一般2周以内即可见效。
不良反应:
常见的为恶心,
嗜睡
,口干,头晕,神经过敏,
便秘
,无力,焦虑,厌食,视力模糊,射精或性欲障碍,
阳痿
。在部分病人中可出现血压增高,特别是当剂量大于300mg/d时,因此,
高血压
病人慎用。
相互作用:
西咪替丁
可抑制肝脏首过消除作用,提高血浆中游离药物的浓度。因此,高血压及肝脏病病人中应避免合用这两种药物。不应与单胺氧化酶抑制剂合用,并且应停用单胺氧化酶抑制剂14天以后方可使用。可增强其他药物的中枢镇静作用。文拉法辛对CYP
3A4
的抑制作用最小。
注意事项:
对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续高,对服用本品的病人,应定期监测血压。若出现血压持续升高,应减小剂量或停药。关于孕妇和哺乳妇女的资料还未发现,但在这类人群中应避免使用。
疗效评价:
抗抑郁作用较其他抗抑郁剂出现的快,副作用较
丙咪嗪
小,而效果优于丙咪嗪,其疗效与
曲唑酮
相当。较高剂量的文拉法辛(>150mg/d)疗效优于低剂量者。
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