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神经系统
> 正文:帕罗西汀
帕罗西汀
医药数据库中心
药学论坛
帕罗西汀
帕罗西汀
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗
抑郁症
药
药物名称:
帕罗西汀
英文名称:
Paroxetine
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
赛乐特
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
片剂:
20mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Paroxetine
药理作用:
该药为一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,通过提高突触间隙5-羟色胺浓度而发挥抗抑郁效果。该药对去甲
肾上腺素
、
多巴胺
再摄取的影响小;对毒蕈碱受体、多巴胺D
2
受体及组胺受体几无亲和性,因而不具相关的副作用。
药动学:
该药口服吸收完全,达峰时间5.2小时,与血浆蛋白结合率为95%。该药进入体内广泛分布全身各组织,包括中枢神经系统,消除相t
1/2
为24小时。帕罗西汀经肝脏P
450
同工酶代谢,其代谢物无明显药理活性;主要由肾脏排泄,少量由粪便排出。多次给药,于4~14天达稳态,以后药物不再积蓄。
适应症:
抑郁症,及伴随的焦虑症状和睡眠障碍,对
惊恐发作
治疗有效。
用法用量:
起始量和有效量为20mg,每日早餐时1次,2~3周后,如疗效不好且副作用不明显,可以10mg递增至50mg 每日1次。老人及肝肾疾病患者酌情用量,以不超过50mg/d为宜。维持量20mg每日1次。注意不宜骤然停药。
不良反应:
该药主要不良反应为口干、
便秘
、视力模糊、
震颤
、
头痛
、恶心、体重增加、乏力、
失眠
和
性功能障碍
等。偶见血管神经性
水肿
、
荨麻
疹、
直立性低血压
。罕见锥体外系统反应和少见肝功能异常和
低钠血症
。迅速停服帕罗西汀,可能产生停药综合征,病人表现睡眠障碍、激越、焦虑、恶心、出汗、意识模糊等停药反应。严重心、肝、肾疾病患者及老年病人应慎用该药,剂量宜小,或不用。孕妇及哺乳妇女、
癫痫
病人不宜使用帕罗西汀。有躁
狂病
史者慎用。超量用药:有报道顿服1500mg者,未见死亡病例报道。超量中毒者可出现恶心、
呕吐
、震颤、瞳孔散大、口干、烦躁、出汗和
嗜睡
,尚未见致死的报告。对超量中毒患者无特殊解救药,可按其他抗抑郁药超量中毒解救常规处理。
相互作用:
该药与色胺酸或单胺氧化酶抑制剂合用时可产生“高血清综合征”,应禁用。该药与肝代谢酶(细胞色素P
450
同工酶)诱导剂或抑制剂合用时会影响其代谢动力学特点;与酶抑制剂合用时(三环类抗抑郁药与吩噻嗪类药)应调整使用药物剂量的低限;与酶诱导剂合用时无需调整剂量。该药与锂盐及其他抗痉挛药合用时应慎重,以防增加不良反应的
发生。
注意事项:
抗胆碱作用及对心脏功能影响较小。
疗效评价:
具有良好的抗抑郁和抗惊恐发作的效果,副作用小,半衰期短,无活性代谢产物及用药方便等特点。
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