盐酸苯海索

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盐酸苯海索

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗震颤麻痹药

药物名称：

盐酸苯海索

英文名称：

Benzhexol Hydrochloride

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	安坦，三己芬迪	Antispas，Artane，Trihexyphenidyl

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	胶囊剂	5mg
2	片剂	2mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Benzhexol Hydrochloride

药理作用：

苯海索具有中枢M受体阻断作用，能对抗中枢神经系统黑质-纹状体内乙酰胆碱能系统的兴奋功能。对外周M受体阻断作用较弱，对迷走神经阻断作用为阿托品的1／10，扩瞳作用为其1／3，解痉作用为其1／2，故对腺体及平滑肌的抑制作用较弱。乙酰胆碱为锥体外系黑质-纹状体通路的兴奋性神经递质。震颤麻痹是黑质-纹状体通路上的变性疾病，致使多巴胺的抑制作用减弱，而乙酰胆碱的兴奋作用相对增强而引起临床症状。因此，苯海索可通过中枢抗胆碱作用对震颤麻痹治疗有效。

药动学：

适应症：

(1)治疗震颤麻痹。
(2)治疗畸形性肌张力障碍。
(3)治疗癫痫。
(4)治疗慢性精神分裂症。
(5)治疗抗精神病药物所致的静坐不能。

用法用量：

(1)治疗震颤麻痹：从一日1～2mg开始，每隔1～2日增加O.5mg，直至获满：意疗效而不引起显著副作用为度，总量每日10～15mg，分3次或4次服。对药物引起的锥体外系反应：口服开始每日1mg，并渐增量至一日5～15mg。
(2)治疗畸形性肌张力障碍：开始每日服3～6mg，以后每隔一日增加1mg，渐增至每日9～48mg，均每日3次，至出现疗效而无明显不良反应为止。
(3)治疗癫痫：口服每次2～4mg(6岁以下儿童每次1mg)，一日4次，最大剂量每日20mg。用药后能有效地控制各型癫痫的发作或减少发作频率，其有效率约70％～80％。
(4)治疗慢性精神分裂症：每日口服2次，白天服6mg，夜间服4mg；也可睡前加服氯氮平50～100mg用作镇静安眠，疗程4～8周。
(5)治疗抗精神病药物所致的静坐不能：口服每次1～2mg，一日3次。

不良反应：

1.口干、瞳孔散大、视力模糊、便秘，心动过速较为常见。少数病人可出现尿潴留、头昏、眩晕、精神错乱、兴奋、激动、谵妄、幻觉等。
2.老年病人患者可产生不可逆的脑功能衰竭。因过量而中毒时，可用拟扁豆碱药等解救。

相互作用：

1.与以下药物合用可增强疗效
(1)吩噻嗪类药物：此类药物具有弱抗胆碱作用，合用可使苯海索的抗胆碱作用增强。
(2)三环类抗抑郁药：因具有弱胆碱功能，合用可增强苯海索的抗胆碱作用。
(3)单胺氧化酶抑制剂：此类药可非特异性地抑制肝脏微粒体酶，增强苯海索的抗胆碱作用。
(4)左旋多巴：详见左旋多巴节。
(5)奎尼丁：具有阻滞迷走神经作用，合用可增强苯海索的抗胆碱效应。
(6)硝酸酯类药物：合用可增强苯海索的疗效或延长其作用时间。
(7)抗组胺药：合用可增强苯海索的作用。
2.苯海索应避免与以下药物合用
(1)强心苷类：因苯海索可延迟胃排空，使强心苷类药物在胃肠道停留时间延长，吸收量增加，易于中毒。必用时应选择吸收迅速的强心苷制剂。
(2)甘珀酸：合用可使甘珀酸疗效降低。

注意事项：

1.前列腺肥大、青光眼及高龄老年患者慎用。
2.对本品过敏者禁用。

疗效评价：

该药适用于早期，轻症震颤麻痹，不能耐受或禁用左旋多巴的患者。与左旋多巴合用，可使50％患者得到进一步改善。该药对抗精神病药、动脉硬化、利血平等引起的帕金森综合征效果较好。也可用于治疗肝豆状核变性引起的震颤麻痹。但不适用于脑内缺乏乙酰胆碱的帕金森征(痴呆综合征)患者。

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