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神经系统
> 正文:氟哌啶醇
氟哌啶醇
医药数据库中心
药学论坛
氟哌啶醇
氟哌啶醇
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗精神病药
药物名称:
氟哌啶醇
英文名称:
Serenase
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
卤吡醇
2
氟哌醇
3
氟哌丁苯
Haloperidol
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
注射剂:
5mg(1m1)
2
片剂:
2mg;4mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Haloperidol
药理作用:
本品为丁酰苯类抗精神病药的主要代表,作用与
氯丙嗪
相同。在同等剂量时,其阻断
多巴胺
受体的作用为氯丙嗪的20~40倍。因此属于强效低剂量的抗精神病药。本品的对自主神经也有弱的抗胆碱能及抗α-
肾上腺素
能受体作用。
药动学:
口服吸收迅速,T
max
3~4小时,肌注T
max
30分钟。排泄相对较慢,半衰期为21小时。吸收入血后,90%与血浆蛋白结合,可分布至全身,以肝内含量最高。肝内代谢经氧化,N-脱烷基,由尿排出。24小时排出近50%,其代谢产物均无活性。
适应症:
(1)主要用于
精神分裂症
,特别适合于急性青春型和伴有敌对情绪及攻击行动的偏执型精神分裂症。注射给药,一般可在3~7日内控制急性症状,采取肌注时,每日10~30mg,分次给药,静滴时10~30mg加入
葡萄
糖注射液内静滴。待病人合作后,即改口服,成人开始剂量每次2~4mg,每日2~3次;逐渐增至8~12mg,每日2~3次。一般剂量每日20~30mg。维持治疗每次2~4mg,每日2~3次。儿童及老年人,剂量宜减半。本品能较好地控制急性躁狂期的情绪过高、行为过多、思维敏捷,以及由此产生的攻击破坏行为。亦可用于吩噻嗪类治疗失败的其他类型或慢性精神分裂症,有兴奋躁动症状的中毒性、感染性、躯体性和心因性精神病。
(2)对锥体外系疾病,如舞蹈症、
扭转痉挛
、指划运动等及
左旋多巴
所致的不自主运动,疗效较好,其次为风湿性脑病所致的舞蹈症;对抽动-秽语综合征尤有特效,能消除不自主的运动,又能减轻和消除伴存的精神症状,口服时,一般剂量每次1~2mg,每日3次。
用法用量:
不良反应:
以锥体外系症状最为突出,如静坐不能、运动障碍、
震颤
、肌张力增高、协调动作困难、急性扭转性运动等。多在治疗第1~2周内,日量在6~30mg时发生。抗胆碱能药(安坦、
甲磺酸苯扎托品
或东
莨菪
碱等)口服或肌注,可迅速控制症状。儿童、老年及有脑病变者,较易发生上述反应。长期应用,可引起迟发性运动障碍。此外有乏力、口干、
嗜睡
、食欲不振等,但多数不严重,亦不影响治疗的进行。本品对心血管系统影响比氯丙嗪轻微。曾有致畸报告,孕妇勿用。可影响肝脏功能,停药后可以逐渐恢复。
相互作用:
本品有加强其他抗精神病药、中枢抑制药和镇痛药的作用。有可能使其血浓度升高。苯
巴比妥
具有酶诱导作用,同时使用可使氟哌啶醇血浓度下降。
注意事项:
震颤麻痹
或严重中毒性中枢神经抑制患者不宜使用。
疗效评价:
是常用的抗精神病药物之一,镇静作用比氯丙嗪弱;止吐作用较强;对体温及血压无影响。抗焦虑,抗精神病的作用特强,疗效高,见效快,毒性低。对于幻觉妄想也有明显作用,并对慢性退缩病人有一定激活作用。因极易出现锥体外系症状,临床用药不宜过久及剂量过大。
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