奥氮平

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奥氮平

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗精神病药

药物名称：

奥氮平

英文名称：

Olanzapin

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	再普乐

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	糖衣片：	5mg；7.5mg；lOmg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Olanzapine

药理作用：

奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理学作用。临床前期研究表明，奥氮平对血清素5-HT₂ A／C、5-HT₃、5-HT₆、多巴胺D_l、D₂、D₃、D₄、D₅、毒蕈碱M_1-5、肾上腺素α₁及组胺H₁受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内血清素5-HT₂受体亲和力大
于其与多巴胺D₂受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A₁₀)多巴胺能神经元的放电，而对纹状体(A₉)的运动功能通路影响很小，条件性回避反应是一项测试抗精神病作用的指标，奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应，僵住反应是运动系统副作用的一项有效指标，与其他抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。

药动学：

奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1～20mg的临床研究中，奥氮平的血浆浓度呈线性，且与剂量成比例。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸，从理论上说，它不会穿越血脑屏障。细胞色素P₄₅₀异体CYP_lA2和CYP_2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的
形成。在动物研究中，这两种代谢产物的体内药理不活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。健康个体口服该药后，最终清除的平均半衰期为33小时(5％～95％为21至54小时)，血浆平均清除率为26L／h(5％～95％为12～17L／h)。奥氮平的药动学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。

适应症：

精神分裂症和其他有严重阳性症状(例如：妄想、幻觉、思维障碍、故意和猜疑)和／或阴性症状(例如：情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状，对于取得初步疗效，需要继续治疗的患者，奥氮平可有效维持其临床症状的缓解。

用法用量：

奥氮平的推荐起始剂量为每日10mg，服药与是否进食无关，因其吸收不受进食影响。奥氮平的剂量范围在每日5～20mg。每日剂量须根据临床状况而定，超过每日10mg的常规量用药，应先进行适当的临床评估。在临床因素许可的情况下，老年患者起始剂量为每日5mg，严重肾功能损害或中度肝功能损害患者，起始剂量亦为每日5mg，患者如有多种可减慢奥氮平代谢的因素(女性、老年、非吸烟者)，起始剂量亦应降低，奥氮平尚未有在18岁以下者中研究的数据。

不良反应：

常见嗜睡和体重增加。少见头晕、直立性低血压、急性或迟发性锥体外系运动障碍，口干便秘等。偶见肝脏转氨酶ALT／sG-PT和AST／sGOT无症状的一过性升高。

相互作用：

本药的代谢受细胞色素P₄₅₀酶抑制剂或诱导剂的影响。合用卡马西平可加快本药的清除率。慎与其他作用于中枢神经系统的药物及乙醇合用。

注意事项：

禁用于已知对该药中任意一种成分过敏的患者。对糖尿病人、有低血压倾向的心血管和脑血管病人、肝功能损害、前列腺肥大和癫痫病人、司机和高空作业者、儿童和孕妇慎用。哺乳妇女在用药期间应避免哺乳。

疗效评价：

奥氮平其化学结构与氯氮平接近，保持了氯氮平的治疗效果，尤其是对难治性的精神分裂症有一定的疗效。经国外170万例患者的临床观察，未见导致粒细胞缺乏，极少发生癫病、流涎、直立性低血压。我国于1998年试用奥氮平，取得了较好疗效，未发现不良反应，且使用方便，只需晚间一次给药，治疗剂量为1～2 片／d，维持治疗只需要1／2～1片／d。但药价偏高，故应用范围受到限制。

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