布托啡诺

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布托啡诺

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

阿片类镇痛药

药物名称：

布托啡诺

英文名称：

Butorphanol

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃	Stadol

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	2mg(1ml)；1mg(1ml)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Butorphanol

药理作用：

布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。可缓解中度和重度的疼痛。

药动学：

口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5％～17％。肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态；生物利用度为48％～70％，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。作用维持3～5小时。80％与血浆蛋白结合。稳态分布容积为50L/kg。半衰期为2.5～4小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11％经胆道排出；5％以原形从尿中排出。血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066ml／min。可透入胎盘和乳汁。

适应症：

(1)中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。
(2)麻醉前用药。

用法用量：

肌内注射：每次1～4mg，必要时4～6小时重复用药。麻醉前用药则手术前60～90分钟肌内注射2mg。儿童用药量尚未确定。静脉注射：O.5～2mg／次。鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。

不良反应：

常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。

相互作用：

注意事项：

1.对阿片类药物依赖的病人，本品可诱发戒断症状。
2.心肌梗死患者不宜应用。

疗效评价：

本品对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持续时间相似，镇痛效果和不良反应无显著差别。两组大规模的随机双盲实验证实，2mg的剂量与80mg的哌替啶效果相当，且作用时间较长，不良反应无明显差别。但据报道，此药在英国已不再使用。

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