利培酮

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利培酮

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗精神病药

药物名称：

利培酮

英文名称：

Risperidone

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	维思通

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	薄膜衣片：	1mg；2mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Risperidone

药理作用：

本品为苯并异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成分利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1-组胺能受体和α2-肾上腺素能受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮
抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状

药动学：

利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值。食物不影响利培酮的吸收，因此利培酮与食物同服与否均可。利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利利培酮有相似的药理作用。二者共同构成抗精神病的活性成分。精神病患者口服利培酮后，该药的消除半衰期为3小时左右，9-羟基-利培酮以及抗精神病的有效成分的消除半衰期为24小时。大多数病人可在一日内达到利培酮的稳态，而9-羟基-利培酮达到稳态要经过4～5日。在治疗剂量范围内，利培酮的血浆浓度与剂量成正比。利培酮在体内可迅速分布，分布容积为1～2L／kg。在血浆中，利培酮与球蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。利培酮的血浆蛋白结合率为88％，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77％。用药一周后，70％的药物经尿液排泄，14％的药物经粪便排泄。经尿液排泄的部分中，35％～45％为利培酮和9-羟基-利培酮，其余的为非活性代谢物。单剂量研究表明，在老年患者和肾功能不全患者中利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢，而肝功能不全患者的血药浓度是正常的

适应症：

急慢性精神分裂症及其他各种精神病性状态的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。对急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

用法用量：

成人：起始剂量1mg，qd或bid。在1周内逐渐加量到2～4mg／d，第2周内可逐渐加量到4～6mg／d。此后可维持不变或根据个人情况调整。一般最适剂量2～6mg／d，每日剂量一般不超过10mg。肾病和肝病患者，起始剂量为0.5mg，bid，根据个体需要，剂量可加大到1～2mg，bid。

不良反应：

1．常见不良反应失眠、焦虑、激越、头痛、头晕、口干。较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。
2．可能引起锥体外系症状，如肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森综合征的药物可消除。
3．偶尔会出现低血压(体位性)、心动过速(反射性)或高血压的症状。会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象及由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调引发水中毒。
4．偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。可有轻度中性粒细胞和／或血小板计数下降的个别报道。

相互作用：

可增强抗高血压药的作用，可拮抗多巴胺类药的作用，增加奎尼丁、华法林等药的毒性反应。吩噻嗪类药、三环抗抑郁药、β-阻滞药等可升高本品血药浓度。

注意事项：

心血管疾病、帕金森综合征、癫痫患者慎用。用药初期和加药速度过快时会发生低血压，应考虑减量。本药可能引起迟发性运动障碍或恶性症状群，如出现这些情况，应停用所有抗精神病药。

疗效评价：

作为新一代抗精神病药物，对幻觉、妄想、情感淡漠、行为退缩等阳性和阴性症状均有较好疗效，对其他抗精神病药物效果不佳的患者也有较好疗效。锥体外系不良反应较少，但随着剂量加大，发生的机会也会相应增加。价格较贵，应用受到一定限制。

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