盐酸美沙酮

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盐酸美沙酮

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

阿片类镇痛药

药物名称：

盐酸美沙酮

英文名称：

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	美散痛，非那酮	Amidine，Dolophine Hydrochloride，Phenadon，Amidon

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	5mg(1ml)
2	片剂	2.5mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Methadone Hydrochloride

药理作用：

美沙酮为麻醉性镇痛药，主要作用于肚受体，为阿片受体激动剂。作用机制与吗啡相似。特点是口服给药作用明显，首次给药镇静作用较弱，如反复给药则可产生显著的镇静作用。

药动学：

口服吸收好，药效为肌注的1／2，约1小时起效，维持6～8小时。血浆结合率药90％。主要在肝脏代谢为去甲美沙酮，从尿中或粪中排出。尿pH值对分布和清除影响很大，如尿pH为5.2时，半衰期是19.5小时，分布容积为3.51 L／k，清除率为2.1 ml／(min•kg)，总服用量的35％经肾排出；尿pH为7.8时，半衰期为42.1小时，分布容积为5.24 L／kg，清除率为1.5 ml／(min•kg)。当尿保持在6以上时，主要经粪排出。在无尿病人，每日给予40～50mg，原形药及代谢产物可充分的从粪便排出，从而使血药浓度保持在所期望的水平。
本品口服吸收迅速，30分钟后即可在血浆中找到，约于4小时内浓度达到高峰。血浆半衰期为7.6小时，血浆蛋白结合率为87.3％。本品吸收后迅速分布到各组织中，仅有少部分进入脑组织。可与组织内蛋白质紧密结合，反复用药会发生蓄积作用。在肝中广泛代谢，由尿中排出，少量原形可从胆汁排出。

适应症：

(1)用于镇痛：适用于创伤性、晚期癌症剧痛及外科手术时、后镇痛。剂量与用法：①口服：成人一日3次，每次5～10mg；儿童每日0.7mg／kg，分4～6次服。②肌注或皮下注射：每次2.5～5mg。采用三角肌注射。极量：一次10mg，一日20mg。一般服药后5～30分钟产生镇痛作用。
(2)治疗吗啡依赖症：由于美沙酮为依赖性小的麻醉性镇痛药，近年来临床上用它代替吗啡进行脱瘾治疗，获得较满意效果。参见吗啡的“不良反应”。

用法用量：

不良反应：

1.美沙酮副作用有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、胆道平滑肌痉挛和欣快感等，但较轻。少数病例用量过大时引起失明、下肢瘫痪。
2.美沙酮的呼吸抑制作用较吗啡弱。因对胎儿呼吸有明显抑制作用，故产前不宜使用。
3.美沙酮的成瘾性虽小，久用亦可成瘾，可采用镇静催眠类药物治疗。

相互作用：

利福平、苯妥英钠可加速本品的代谢，合用时会诱发停药症状。

注意事项：

1.久用有成瘾性，注意合理用药。
2.呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用。
3.孕妇产前不宜使用。
4.不得静注。

疗效评价：

本品镇痛效力与吗啡相等或略强，止痛效果好。耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，且易于治疗。但对任何阿片类制剂耐受性低的人来说，本品都有高毒性应谨慎应用。

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