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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 神经系统 > 正文:丁丙诺啡
    

丁丙诺啡

药物类别:
神经系统用药
所属类别:
阿片类镇痛药
药物名称:
丁丙诺啡
英文名称:
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
叔丁啡,布诺啡 Buprenorphine,Temegesic,Buprenox,M6029
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 O.15mg(1ml);O.3mg(1ml);O.6mg(2ml)
2
舌下含片 0.2mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Buprenorphine
药理作用:
丁丙诺啡为阿片受体激动剂,以激动μ和κ受体为主,对δ受体有阻断作用。等效镇痛作用的剂量为吗啡1/25,起效慢,作用时间长,为6~8小时。对胃肠道平滑肌的兴奋作用不明显。久用亦可成瘾。
药动学:
各种给药途径用药均吸收良好,但口服后首关效应大,生物利用度仅16%;舌下用药的生物利用度为50%。血浆蛋白结合率为96%。舌下用药后2小时达血浆峰浓度,吸收于5小时内完成;15~45分钟起效,维持6~8小时。肌内注射后5分钟起效,t1/2为5小时,作用维持4~6小时。本品的血浆浓度与镇痛作用问的相关性差。主要以原形从粪便排泄,部分经肝脏N-脱烷基化后经尿排出。能透过血脑屏障和胎盘屏障。
适应症:
(1)中度至重度疼痛的止痛,如术后疼痛、晚期癌症疼痛、心肌梗死的疼痛。阿片类药物成瘾或海洛因成瘾的脱毒治疗。
(2)麻醉辅助用药。
用法用量:
舌下含服O.4~O.8mg,6~8小时后可重复用药。肌内注射或缓慢静脉注射O.15~O.4nlg/次。
不良反应:
常见的不良反应有嗜睡、恶心、呕吐、出汗和眩晕。可见口干、便秘、瞳孔缩小、心率减慢和低血压。呼吸抑制出现时间晚,在给药后约3小时发生,持续时间长,但程度比吗啡轻,并不随剂量增加而加重。大剂量纳洛酮(10mg)才能逆转其呼吸抑制作用。久用可产生依赖性,戒断症状于停药后30小时以上才出现,持续15日以上,程度比吗啡轻。
相互作用:
如与另一种阿片受体激动剂合用,会从μ受体上取代另一种药物,从而引起这些药物的戒断症状。
注意事项:
1.长期应用可产生依赖性。
2.4~6岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。
3.高龄或身体虚弱者及正在服用中枢神经抑制剂者慎用。
4.由于本品与受体亲和力高,故常规剂量的拮抗剂对它引起的呼吸抑制无效。推荐使用呼吸兴奋剂(如多沙普仑)。
疗效评价:
1.本品具有长镇痛时间与低成瘾性的特点。依赖潜力比吗啡小是其优点,但久用仍可称瘾。
2.本品酯溶性好,可术后硬膜外注射用于镇痛,鞘内注射用于耻骨上前列腺切除术后的止痛。肌内注射用于肾绞痛、急性胰腺炎,镇痛效果优于哌替啶;用于胆道绞痛效果强于喷他佐辛:用于心绞痛O.3mg的效果与5mg海洛因相似。对急性创伤亦有效。
3.对于慢性疼痛,本品有希望替代低剂量的(10~20mg)口服吗啡。因其可舌下给药,作用时间长,极少引起便秘,但其他不良反应如头昏、镇静、恶心呕吐较多见,应用时必须权衡利弊。
4.本品也是一个有望代替阿片受体激动剂的有效、快速的戒毒药物。

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