咖啡因
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药物类别: |
神经系统用药 | 所属类别: |
中枢兴奋药 | ||||||
药物名称: |
咖啡因 | 英文名称: |
Caffeine | ||||||
药物别名: |
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制剂/规格: |
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成份/化学结构: |
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药理作用: |
具有兴奋中枢神经系统、心脏和骨骼肌,舒张血管和利尿等作用。对中枢兴奋作用较弱,小剂量增强大脑皮层兴奋过程,振奋精神,减少疲劳。剂量增大可兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢,亦可以兴奋脊髓,特别当这些中枢处于抑制状态时,作用更显著。本品口服后容易吸收。 | ||||||||
药动学: |
胃肠道吸收快但不规则,进入中枢神经快,同时也出现于唾液和乳汁,t1/2α一般为3.5小时,t1/2β为6小时。血药浓度及其相应的峰值随用量而异,在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出,尿液中仅有1%~2%为原形。 | ||||||||
适应症: |
(1)对抗中枢抑制状态,解救因急性感染中毒,镇静催眠药、麻醉药、镇痛药中毒引起的呼吸循环衰竭。 (2)与溴化物合用使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡,用于神经官能症。 (3)与解热镇痛药(如阿司匹林)合用,使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡,用于治疗一般性头痛。与麦角胺合用治疗偏头痛。 |
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用法用量: |
(1)解救中枢抑制:肌注或皮下注射安钠咖,每次0.25~0.5g,依病情2~4小时后可重复注射。 (2)调节大脑皮层活动:口服咖溴剂每次10~15ml,一日3次,饭后服。咖溴合剂(巴氏合剂)200m1中含安钠咖。.05~2g 及溴化钠(或溴化钾)1.0~10g,该二药的分配比与用量视病情而定。用于抑郁型者咖啡因含量宜较多,兴奋型者溴化物含量宜较大。 |
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不良反应: |
小剂量或饮含咖啡因的饮料过多可有恶心、头痛、失眠;大剂量应用可致焦躁不安,过度兴奋、耳鸣、眼花;过大剂量可致肌肉抽搐和惊厥;还可增加胃酸分泌,加重胃溃疡。可应用镇静药对抗之。长期应用可发生耐受性及成瘾性。 | ||||||||
相互作用: |
1.口服避孕药、美西泮、西咪替丁、部分喹诺酮类抗菌药能减缓咖啡因的体内清除,导致作用增强和不良反应的增加。 2.异烟肼和安宁能提高脑内咖啡因的浓度。 3.咖啡因与酒精无对抗效应。 |
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注意事项: |
1.禁忌证 消化性溃疡患者和偏瘫型、眼肌麻痹型及基底动脉型偏头痛患者。 2.孕妇、哺乳期妇女及冠心病、肝肾功能不全者慎用。 |
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疗效评价: |
目前,临床上主要是与麦角胺合用治疗偏头痛,而很少作为中枢神经系统兴奋剂应用。 |