咖啡因

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咖啡因

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

中枢兴奋药

药物名称：

咖啡因

英文名称：

Caffeine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	咖啡碱

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	麦角胺咖啡因：片剂	每片含酒石酸麦角胺1mg，咖啡因0.1g
2	安钠咖(苯甲酸钠咖啡因，CNB)注射剂：	0.25g(1ml);0.5g (2m1)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Caffeine

药理作用：

具有兴奋中枢神经系统、心脏和骨骼肌，舒张血管和利尿等作用。对中枢兴奋作用较弱，小剂量增强大脑皮层兴奋过程，振奋精神，减少疲劳。剂量增大可兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢，亦可以兴奋脊髓，特别当这些中枢处于抑制状态时，作用更显著。本品口服后容易吸收。

药动学：

胃肠道吸收快但不规则，进入中枢神经快，同时也出现于唾液和乳汁，t_1/2α一般为3.5小时,t_1/2β为6小时。血药浓度及其相应的峰值随用量而异，在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出，尿液中仅有1％～2％为原形。

适应症：

(1)对抗中枢抑制状态，解救因急性感染中毒，镇静催眠药、麻醉药、镇痛药中毒引起的呼吸循环衰竭。
(2)与溴化物合用使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡，用于神经官能症。
(3)与解热镇痛药(如阿司匹林)合用，使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡，用于治疗一般性头痛。与麦角胺合用治疗偏头痛。

用法用量：

(1)解救中枢抑制：肌注或皮下注射安钠咖，每次0.25～0.5g，依病情2～4小时后可重复注射。
(2)调节大脑皮层活动：口服咖溴剂每次10～15ml，一日3次，饭后服。咖溴合剂(巴氏合剂)200m1中含安钠咖。.05～2g 及溴化钠(或溴化钾)1.0～10g，该二药的分配比与用量视病情而定。用于抑郁型者咖啡因含量宜较多，兴奋型者溴化物含量宜较大。

不良反应：

小剂量或饮含咖啡因的饮料过多可有恶心、头痛、失眠；大剂量应用可致焦躁不安，过度兴奋、耳鸣、眼花；过大剂量可致肌肉抽搐和惊厥；还可增加胃酸分泌，加重胃溃疡。可应用镇静药对抗之。长期应用可发生耐受性及成瘾性。

相互作用：

1．口服避孕药、美西泮、西咪替丁、部分喹诺酮类抗菌药能减缓咖啡因的体内清除，导致作用增强和不良反应的增加。
2．异烟肼和安宁能提高脑内咖啡因的浓度。
3．咖啡因与酒精无对抗效应。

注意事项：

1．禁忌证消化性溃疡患者和偏瘫型、眼肌麻痹型及基底动脉型偏头痛患者。
2．孕妇、哺乳期妇女及冠心病、肝肾功能不全者慎用。

疗效评价：

目前，临床上主要是与麦角胺合用治疗偏头痛，而很少作为中枢神经系统兴奋剂应用。

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