溴吡斯的明

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溴吡斯的明

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

拟胆碱药

药物名称：

溴吡斯的明

英文名称：

Mestinon

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	吡啶斯的明
2	美斯地明	Regonol

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂：	1mg(m1)；5mg(m1)
2	片剂：	60mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Pyridostigmine Bromide

药理作用：

为可逆性的抗胆碱酯酶药，能抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外，对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N₂受体)有直接兴奋作用，并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力。

药动学：

口服后胃肠道吸收差，生物利用度约为11.5％～18.9％。健康志愿者口服60mg后达峰时问为1～5小时，半衰期约为3.3小时，可被血浆胆碱酯酶水解，也在肝脏代谢，可进入胎盘，但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄，微量从乳汁排泄。本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异，其药量和用药时间应根据服药后效应而定。

适应症：

(1)主要用于治疗重症肌无力。
(2)治疗麻痹性肠梗阻及术后尿潴留。
(3)还可用于预防性用药，以保护人免受神经毒剂的影响。

用法用量：

治疗重症肌无力，口服，常用量每次60mg，每日3次；极量：每次120mg，每日360mg。小儿每日 7mg／kg或200mg／m²，分3～4次服用。注射剂，重症可缓慢静注给药，成人为每次2mg，每2～3小时1次，视病情而定。轻症患者可肌内注射50～100µｇ／kg，每4～6小时1次。

不良反应：

可有痛性痉挛、腹泻、支气管和唾液分泌增加、出汗、缩瞳、血压下降、心动过缓等。长期服用后，其演化物可致皮疹、乏力、恶心、呕吐等，停药后可逐步自行消失。

相互作用：

注意事项：

1．禁忌证心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞。
2．心律失常、房室传导阻滞、术后肺不张或肺炎及孕妇慎用。

疗效评价：

临床上虽然起效缓慢，作用较溴化新斯的明弱但维持时间较久。本品引起的心动缓慢、唾液分泌和消化道反应较轻。一般认为本品对抗非除极化型肌松药过量的效果不如新斯的明好。建议用量为：先用阿托品0.6～1.2mg后，静注本品2mg，视病情可重复给予本品，总量不超过10mg。