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神经系统
>> 正文:布比卡因
布比卡因
医药数据库中心
药学论坛
布比卡因
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
局部麻醉药
药物名称:
布比卡因
英文名称:
Bupivacaine
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
丁吡卡因
2
丁哌卡因
Marcaine
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
盐酸布比卡因注射液
:
12.5mg(5m1);25mg(5m1);37.5mg(5m1);15mg(2m1)
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Bupivacaine
药理作用:
本品为酰胺类长效局部麻醉药,对循环和呼吸的影响较小,对组织无刺激性,不产生高铁血红蛋白,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。对β受体有明显的阻断作用。无明显的快速耐受性。不易透过胎盘,母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍,适用于分娩止痛与剖宫产,但毒性较大。
药动学:
一般在给药5~l0分钟作用开始,15~20分钟达高峰,维持3~6小时或更长时间。本品血浆蛋白结合率约95%。大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄,仅约5%以原形随尿排出。
适应症:
用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。
(1)臂丛神经阻滞,0.25%溶液,20~30ml或0.375%,20ml(50~75mg)。
(2)骶管阻滞,0.25%溶液,15~30ml(37.5~75.0mg),或0.5%,15~20ml(75~100mg)。
(3)硬脊膜外间隙阻滞时,0.25%~0.375%可以镇痛,0.5%可用于一般的腹部手术等。
(4)局部浸润,总用量一般以175~200mg(0.25%,70~80m1)为限,24小时内分次给药,一日极量400mg;儿童用0.1%浓度。
(5)交感神经节阻滞的总用量50~125mg(0.25%,20~50m1)。
(6)蛛网膜下腔阻滞:常用量5~15mg,并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。
用法用量:
不良反应:
1.少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如出现严重不良反应,可静脉注射
麻黄碱
或
阿托品
。
2.过量或误入血管可产生严重的毒性反应,一旦发生心肌毒性几无复苏希望。
相互作用:
与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。
注意事项:
1.对本品过敏者禁用。
2.12岁以下小儿慎用或勿用。
3.本品毒性较利多卡因大4倍,心脏毒性尤应注意,其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5),心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停搏,复苏甚为困难。
4.局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度。
5.使用时不得过量,过量可致高血压、抽搐、心脏骤停、呼吸抑制和惊厥。
疗效评价:
布比卡因的麻醉时间比盐酸利多卡因长2~3倍,弥散度与其相仿;比丁卡因长25%。加用
肾上腺素
可进一步提高麻醉效能,降低血内浓度。为减少毒性反应,又取其长效的优点,多与利多卡因混合成较低浓度的注射溶液,进行神经阻滞或硬膜外阻滞。
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