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丙泊酚

丙泊酚
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
全身麻醉药
药物名称:
丙泊酚
英文名称:
Diprivan
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
双异丙酚
2
异丙酚
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
双异丙酚注射液: 0.2g(20m1)
2
丙泊酚注射液 0.2g(20m1);0.5g(50m1);1g(100m1)
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Propofol
药理作用:
本品通过激活(GABA受体一氯离子复合物,发挥镇静催眠作用。以2.5mg/kg 静脉注射时,起效时间为30~60s,维持时间约10分钟,苏醒迅速、醒后无宿醉感。能抑制咽喉反射,有利于插管,很少产生喉痉挛。丙泊酚对循环系统有抑制作用,本品作全麻诱导时,常可引起明显的血压下降,心肌血液灌注及耗量下降,外周血管阻力降低,对心率影响不大。丙泊酚呼吸抑制作用明显,可抑制二氧化碳的通气反应,心脏病病人更显著,自主呼吸恢复时间3~5分钟。而非心脏病病人呼吸抑制为一过性,约30~70s。丙泊酚能降低颅内压及眼压,减少脑耗氧量及脑血流量,颅内高压病人,降颅压的效果更为显著。对肝肾功能无损害,小剂量丙泊酚有明显的抗呕吐作用。
药动学:

本品高亲脂性,蛋白结合率为97%~98%。药动学可以用三室线性模型来描述。静脉用药后,药物快速在组织中分布(t1/2为2~4分钟)和快速消除(t1/2为30~60分钟),血浆浓度开始迅速下降,输入较长时间后,血浆药物水平的下降变慢。稳态血药浓度同输入速率是成比例的。分别广泛且很快从体内消除,总清除率1.5~2L/min。主要通过肝脏,形成无活性的葡萄糖醛酸结合物和相应的对苯二酚,随尿排出。在推荐的输入速率范围内,药动学呈线性,没有发现药物蓄积。
随着年龄的增长,药动学出现变化,静脉给药后,出现较高的血药浓度,因此对于老年患者,推荐使用低剂量;儿童的清除率比成人高50%,相对剂量增加。

适应症:
本品适用于静脉全麻诱导、“全静脉麻醉”的组成部分或麻醉辅助药。使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药,神经肌肉阻断药,吸人麻醉药和止痛药配合使用。作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术,所需的剂量较低。
用法用量:
1.诱导麻醉 静滴:大多数年龄小于55岁的成年患者,诱导麻醉时需要2.0~2.5mg/kg 的丙泊酚,滴注速度为每10s约40mg;神经外科的患者为避免明显的低血压和脑灌注压降低,应采用约每 10s 给予 20mg 的慢速率;老年人,剂量为1.0~1.5mg/kg,速度约每10s 给予20mg;8岁以上儿童一般需要2.5mg/kg。没有ASA Ⅲ 级和 Ⅳ 级的儿童使用丙泊酚的经验。
2.维持麻醉 (1)静滴:诱导用药以后,应该立即输入丙泊酚来维持。成年人连续静注维持剂量是4~12mg/(kg·h),诱导用药后的初始阶段,第一个10~15分钟通常需要较快速用药,在维持麻醉的第一个0.5小时内,输入速率应相应地减少30%~50%;老年人,需要较低的维持输液速度;儿童可以通过重复给药的连续输入进行维持麻醉,一般9~15mg/(kg·h),患者之间需要的输液速度差异很大。 (2)静注:成年人进行一般的外科手术时,给药范围是25~50mg。当生命体征表明对手术刺激或轻度麻醉有反应时,就应增加药物剂量。
3.ICU镇静 起始的镇静剂量应该是0.3mg/(kg·h),应连续地缓慢输入;然后以0.3~0.6mg/(kg·h)的量增加,药物剂量调整的最短时间间隔是5分钟。大部分成年人维持剂量为0.3~4.0mg/(kg·h)。孕妇及产妇禁用。
4.人工流产手术 术前以2.0mg/kg 剂量实行麻醉诱导,术中若因疼痛病人有肢体动时,以0.5mg/kg 剂量追加,应能获得满意的效果。
5.给药方式 未稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。当使用未稀释的丙泊酚注射液直接输注时,建议使用微量泵或输液泵,以便控制输注速率。
不良反应:
1.可能发生低血压和短暂性呼吸暂停。
2.偶见惊厥和角弓反张的癫痫样运动(可用少量硫喷妥钠或咪达唑仑使之缓解),肺部水肿。在复苏期间,少部分患者出现恶心、呕吐和头痛,延长给药后,偶见尿变色。
3.罕见过敏症,表现为支气管痉挛、红斑。术后发热,局部疼痛,血栓形成和静脉炎罕见。
4.与其他麻醉药合用时,可能出现性欲抑制解除。
5.其他有脓毒症,全身衰弱;心排出量减少,右心衰竭,室性心动过速;颅内高压,思维紊乱;肠梗阻,肝功能异常;尿素氮增加,肌酐升高,脱水,高血糖,高血脂,代谢性酸中毒,渗透压增加;肺功能降低,在停药过程中出现呼吸性酸中毒;肾衰竭。
相互作用:
1.混合使用阿片类药物以及镇静剂(例如安定、巴比妥酸盐、水合氯醛、达哌啶醇等)可能增加本药的麻醉和镇静效果,而且可能导致心脏收缩压、舒张压和平均动脉压及心排出量降得更低。因此,此时本品诱导麻醉需要的剂量可能减少。
2.辅助止痛剂(例如一氧化氮或阿片类药物)可能会减少本品的用量。吸入麻醉剂将增加本品的麻醉或镇静效果及对心肺功能的影响,合用时注意观察。
3.导致中枢神经抑制的药物(安眠/镇静药、吸入麻醉剂和阿片类药物)可以增加本品对于中枢神经系统的抑制作用。
4.使用琥珀酰胆碱(肌肉松弛药)和新斯的明后,可能发生心动过缓和心脏停搏。
5.当合用脂类乳剂时,例如本品与环孢素同时使用,有脑白质病的报道。
注意事项:
1.术前静注阿片类和/或苯二氮卓类药物会影响患者对本品诱导剂量的反应,应减量。
2.本品加药剂量和速度应个体化,并且根据预诱导和伴随用药、年龄、ASA身体状况类型、患者衰弱状况等临床相关因素所需要的效果进行滴注。
3.对于老年的、衰弱的、ASA Ⅲ级和 Ⅳ级患者,在全身麻醉时,不应使用快速的(单剂量或重复)静脉给药。
4.16岁以下儿童禁止用此药作为镇静剂。
5.低血压和休克患者应慎用或禁用。
6.在使用本品时,一般需要补充止痛药。如:阿托品、东莨菪碱、安定、去极化和非去极化肌松药、阿片类止痛药以及吸入和局部麻醉剂。
7.发生过量应立即停用。超剂量可能引起心肺抑制。肺抑制时,应使用人工给氧治疗。心抑制时,需要抬高患者大腿,增加静脉输入的速率,以及使用加压剂和/或抗胆碱药。
8.对于一般麻醉和ICU患者镇静,只有受过全身麻醉剂使用训练和/或危重患者医学处理训练、受过心血管复苏及气道处理训练的外科医生才能为患者使用。
9.ICU镇静,开始使用本品时,应该是连续输入,每次剂量的调整时间间隔应该大于5分钟,这样可使低血压的产生减至最小,避免急性过量。要对患者明显的低血压和/或心血管抑制早期征象进行监测。建议一定要连续输入本品,以便在拔管之前10~15分钟逐渐停止过程中,保持较轻镇静水平。
10.在诱导麻醉时,常常会发生呼吸暂停,可能持续60s以上,需要提供人工通气设备。
11.用于癫痫患者时,在复苏过程中可能引起癫痫的发作,应注意。在进行电惊厥治疗时,不必使用本品。
12.本品为水包油乳剂,延长本品的使用时间,但可能会升高血清甘油三酯。有高血脂的患者需要对血清甘油三酯和血清浊度进行监测。如果体内脂肪清除不足,则应调整用量。由于本药含有脂肪乳(1ml丙泊酚含有约0.1g的脂肪),因而额外摄入的脂肪量应该减少。
13.应告知患者,驾车、操作危险的机械、签署法律文件等一些需要集中精力从事的活动会受到影响,并严禁饮酒。
14.本品可以同没有防腐剂的0.5%或1%的利多卡因混合(混合比为丙泊酚利多卡因=20:1),以减少输液开始时的疼痛。
15.本品可相溶于5%葡萄糖注射液,乳酸林格氏液,乳酸林格氏液和5%葡萄糖注射液,5%葡萄糖和0.45%氯化钠注射液,5%葡萄糖和0.2%氯化钠注射液,0.9%氯化钠注射液。
疗效评价:
本品的麻醉效价为硫喷妥钠的1.8倍。起效快,作用时间短。临床剂量调整要有适当的间隔时间(3~5分钟),因本品稳态时的血药浓度同输入速率成比例。

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