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神经系统
>> 正文:乙琥胺
乙琥胺
医药数据库中心
药学论坛
乙琥胺
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗癫痫药
药物名称:
乙琥胺
英文名称:
Ethosuximide
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
Emeside,Zaromtin
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
胶囊剂
O.25g
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Ethosuximide
药理作用:
乙琥胺能防止动物的
戊四氮
发作,尽管其已广泛用于失神发作治疗,但机制未明。实验上曾显示其能抑制反复传播,抑制皮质的兴奋性路径;有报告其能抑制皮质Na -K -ATP酶活力,轻度减低琥珀酸脱氢酶及醛还原酶的活力,改变脑的神经递质水平及对突触传递有某些作用。
药动学:
乙琥胺在胃肠道吸收迅速完全,口服治疗T
max
为3小时,成人持续用药稳态水平约在10日内达到,儿童在6日内达到。乙琥胺几乎不与血浆蛋白结合。有效血浓度为40~100μg/ml,半衰期通常为20~70小时,在肝脏内代谢以原形及肝脏代谢物共同自尿排出体外。
适应症:
治疗癫痫。主要用于典型失神小发作,也可用于肌阵挛发作。
用法用量:
成人维持量为500~1500mg/d,儿童为每日10~15mg/kg。
不良反应:
1.消化系统 恶心、呕吐、上腹部不适、食欲减退、肝功能损害。
2.神经系统 眩晕、头痛、嗜睡、幻觉、乙琥胺还可激发其他各种发作类型,特别是全面强直阵挛发作。曾有报告乙琥胺可引起行为、认知及精神障碍。
3.血液系统 偶可见粒细胞减少,白细胞减少、再生障碍性贫血。
4.皮肤 可出现荨麻疹、多形性红斑、系统性红斑狼疮,应立即停药。
5.致畸性 资料很少,孕妇及哺乳期妇女应慎用。
相互作用:
1.与
丙戊酸钠
可使乙琥胺的血浆药物浓度升高而导致中毒。
2.与
卡马西平
卡马西平可降低乙琥胺的血浓度。
3.与
碳酸氢钠
、
氨
茶碱
等碱性药物 合用时可减慢乙琥胺自肾的排出,使其血药浓度增高,作用增强。
4.与
阿司匹林
、
吲哚美辛
等酸性药物 可加速乙琥胺的排泄,降低疗效。
注意事项:
此药可诱发强直阵挛发作。
疗效评价:
该药是典型失神发作的首选药物,也可作为次选药物治疗儿童和青春期的肌阵挛发作。
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